Anticonvulsants and anxiolytics: Barbiturates

Los barbitúricos son una clase de fármacos que se utilizan como anticonvulsivos para controlar los trastornos convulsivos; para inducir la anestesia en intervenciones quirúrgicas; como ansiolíticos para aliviar la ansiedad; y para controlar el insomnio.

Los barbitúricos potencian el efecto del ácido gamma-aminobutírico, o GABA, que es el principal neurotransmisor inhibidor del cerebro, al unirse a su receptor.

Está demostrado que el cerebro es muy importante.

Controla los sentimientos, los movimientos, el sueño, la memoria...

Lo controla todo, aunque no seamos conscientes de ello.

Las células que forman el cerebro se llaman neuronas.

Las neuronas se comunican entre sí mediante neurotransmisores.

Cuando una neurona es estimulada, libera neurotransmisores excitadores, como el glutamato, que se unen a los receptores de la siguiente neurona.

Esto hace que la siguiente neurona se despolarice y libere sus propios neurotransmisores excitadores, propagando la señal por todo el cerebro.

También hay neuronas inhibidoras que detienen esta cadena de acontecimientos.

Estas neuronas liberan el principal neurotransmisor inhibidor del sistema nervioso, el ácido gamma-aminobutírico, o GABA, que se une a los receptores GABA de otras neuronas.

Estos receptores son grandes complejos de varias unidades que forman canales iónicos dependientes de ligando, que se abren para dejar entrar los iones Cl- en la célula.

La entrada de iones con carga negativa provoca una hiperpolarización, en la que el potencial de membrana de la célula se vuelve más negativo, lo que significa que es mucho más difícil que se despolarice y dispare un potencial de acción, por lo que responde menos a los estímulos.

Hay casos en los que las neuronas del cerebro empiezan a enviar más señales excitadoras de lo normal.

Esto puede ocurrir debido a un exceso de excitación por parte de los neurotransmisores excitadores o a una inhibición insuficiente por parte de los neurotransmisores inhibidores, como el GABA.

Un exceso de señales excitadoras puede provocar trastornos psiquiátricos, como la ansiedad, y neurológicos, como las convulsiones y la epilepsia.

Una forma de reducir las señales excitadoras es potenciando el efecto de las neuronas inhibidoras con fármacos como los barbitúricos.

Los fármacos más habituales de esta clase son el amobarbital, el butabarbital, el metohexital, el pentobarbital, el fenobarbital y la primidona, que es un profármaco del fenobarbital.

Otro fármaco de este grupo es el tiopental, pero ya no está disponible en EE.

UU.

y Canadá.

Estos fármacos se dirigen a los receptores GABAA, pero se unen a un sitio diferente al del GABA o las benzodiacepinas.

A dosis más bajas, los barbitúricos potencian el efecto del GABA al aumentar la duración de la apertura de los canales de Cl-, lo que aumenta la afluencia de iones Cl-.

Como resultado, las altas concentraciones intracelulares de iones Cl- provocan la hiperpolarización de la membrana, lo que significa que es mucho más difícil que la neurona se despolarice y dispare un potencial de acción.