Paracetamol (acetaminofeno)

El paracetamol, también conocido como acetaminofeno, se utiliza principalmente para tratar el dolor y la fiebre.

Estas afecciones están relacionadas con un aumento de la producción de sustancias químicas proinflamatorias llamadas prostaglandinas.

El paracetamol actúa disminuyendo la producción de prostaglandinas, con lo que alivia el dolor y reduce la fiebre.

Para entender cómo funciona el paracetamol, es preciso hablar primero brevemente de la inflamación, que es la respuesta del organismo a un estímulo perjudicial, como una infección o una lesión.

Así, durante la inflamación, las células inmunitarias utilizan una enzima llamada fosfolipasa A2 para tomar fosfolípidos de la membrana y fabricar un ácido graso poliinsaturado de 20 carbonos, llamado ácido araquidónico.

El ácido araquidónico es un sustrato para una enzima denominada ciclooxigenasa o COX.

La enzima ciclooxigenasa existe en dos isoformas diferentes: COX-1 y COX-2.

La COX-1 es una enzima constitutiva, lo que significa que siempre está activa, mientras que la COX-2 es una enzima inducible, lo que indica que debe activarse para ser funcional.

Esta acción está provocada normalmente por las células inmunitarias y las células endoteliales vasculares durante la inflamación.

Ambas enzimas producen prostaglandina E2 (PGE2) y prostaciclina (PGI2), que causan vasodilatación y atraen a la zona diferentes células inmunitarias.

También actúan sobre las neuronas que detectan el dolor, llamadas nociceptores, y las hacen más sensibles a los estímulos al reducir su umbral de activación.

Por último, estimulan el hipotálamo para que aumente la temperatura corporal, lo que provoca fiebre.

La prostaglandina E2 también tiene otros efectos como provocar contracciones uterinas, disminuir la secreción de ácido y aumentar la producción de mucosidad protectora en el estómago.

A continuación nos centraremos en el paracetamol.

El paracetamol se administra por vía oral, rectal o intravenosa; y actúa inhibiendo de forma reversible la COX en el sistema nervioso central, con lo que disminuye la producción de las prostaglandinas que causan la fiebre y el dolor.

Es importante señalar que el paracetamol no se considera un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) porque no inhibe la COX periféricamente; por lo tanto, a diferencia de los AINE, no tiene actividad antiinflamatoria.

Las indicaciones habituales del paracetamol son la fiebre y el dolor leve o moderado, como el propio de la mialgia y la cefalea.

Aunque se utiliza principalmente en solitario, puede coadministrarse con otros medicamentos, como el ibuprofeno o la morfina, para tratar el dolor intenso después de las operaciones.

Además, como no afecta a la COX en las plaquetas y el estómago, el paracetamol es un fármaco preferido en el tratamiento de la fiebre y el dolor en personas con trastornos hemorrágicos, úlceras pépticas y alergia al ácido acetilsalicílico.