Medicamentos para reducir los lípidos: fibratos

Los fibratos conforman un grupo de medicamentos hipolipemiantes, junto con las estatinas y la niacina. Estos medicamentos son muy eficaces para reducir los valores de triglicéridos en la sangre, pero menos para controlar el colesterol.

Los triglicéridos constituyen la mayor parte de la grasa corporal, y están formados por un glicerol y 3 ácidos grasos Así, cuando comemos una caja de patatas fritas con chile, los ácidos grasos y el colesterol son absorbidos por las células del intestino delgado.

Los ácidos grasos se convierten en triglicéridos. Sin embargo, los triglicéridos y el colesterol no son solubles en agua, por lo que no pueden desplazarse libremente por la sangre Para solucionarlo, el organismo fabrica unas "cajas de transporte" llamadas lipoproteínas.

Estos contenedores están formados por una cáscara de fosfolípidos y etiquetas proteicas que actúan a modo de instrucciones para su destin Así, tras la absorción, las células del intestino delgado empaquetan los triglicéridos y el colesterol en las lipoproteínas más grandes, pero menos densas, llamadas quilomicrones.

Los quilomicrones se liberan en el sistema linfático y después entran en el torrente sanguíneo a través de la vena subclavia.

Seguidamente se desplazan por la sangre para llegar al hígado y a otros tejidos del cuerpo. En los vasos sanguíneos cercanos a estos tejidos existe una enzima llamada lipoproteína lipasa, que puede descomponer los triglicéridos en ácidos graso Las células del tejido cercano pueden utilizar entonces estos ácidos grasos para generar ATP.

El tejido adiposo puede sintetizar muchas lipoproteínas lipasas, con lo cual tiene acceso a muchos ácidos grasos. En lugar de utilizar los ácidos grasos para obtener energía, los recogen, los convierten de nuevo en triglicéridos y los almacenan para su uso posterior También es posible sintetizar ácidos grasos a partir de la glucosa en el hígado, que luego se convierten en triglicéridos.

Estos triglicéridos y parte del colesterol se empaquetan en el siguiente tipo de lipoproteínas, llamadas lipoproteínas de muy baja densidad o VLDL, que son más pequeñas y densas que los quilomicrones.

Este paquete se envía al torrente sanguíneo para transportar los triglicéridos ricos en energía al resto del organismo Las lipoproteínas lipasas de los vasos sanguíneos volverán a convertir los triglicéridos de las VLDL en ácidos grasos, que pueden entrar en las células, y las VLDL sobrantes se denominan restos de VLD Junto con el colesterol restante se convierten en un nuevo tipo de lipoproteínas, conocidas por lipoproteínas de baja densidad, o LDL, que son aún más pequeñas y densas que las VLDL Estas lipoproteínas viajarán por el torrente sanguíneo y llevarán el colesterol a las células del resto del cuerp Las últimas lipoproteínas son la HDL, o lipoproteínas de alta densidad, que son más pequeñas y densas que las LD Son como las cajas que se reciben cuando se intenta devolver un artículo comprado por Internet.

En este caso, el hígado produce HDL y las libera en la sangre, donde recogen el exceso de colesterol de los tejidos periféricos y lo devuelven al hígado Así que, en esencia, actúan de modo opuesto a las LDL, encargadas de transportar el colesterol desde el hígado hasta los tejidos periféricos Por otra parte, los triglicéridos son ateratógenos, por lo que pueden causar ateroesclerosis, aumentando el riesgo de complicaciones cardiovasculares como los accidentes cerebrovasculares y los infartos de miocardio.

Los valores de triglicéridos extremadamente altos también pueden provocar una pancreatitis aguda. Para reducir los valores de triglicéridos puede utilizarse una clase de medicamentos llamados fibratos Los medicamentos más comunes de esta clase son el gemfibrozilo, el bezafibrato y el fenofibrato.

Todos ellos actúan mediante la activación de un receptor intranuclear llamado PPARα, o receptor alfa activado por el proliferador de peroxisomas.

El PPARα es un importante regulador del metabolismo de los lípidos y, cuando es activado por los fibratos, hace que las células adiposas produzcan más lipoproteína lipasa, lo que aumenta la conversión de los triglicéridos de los quilomicrones y las VLDL en ácidos grasos, reduciendo así las concentraciones de triglicéridos.

lo que se produce menos VLDL, con el resultado de una reducción de los valores de triglicéridos Por último, los fibratos también aumentan la síntesis de HDL, lo que puede procurar una disminución moderada del colesterol.

Ahora bien, a diferencia de las estatinas, que son el agente reductor de lípidos más utilizado, los fibratos tienen un efecto escaso sobre las LDL, por lo que no reducen tanto el colestero Por otra parte, las estatinas no son tan eficaces para reducir las concentraciones de triglicéridos, por lo que ambas pueden combinarse para hacer frente a la dislipidemia mixta, en la que tanto los triglicéridos como el colesterol están elevados.

En cuanto a los efectos secundarios, los más comunes son los trastornos digestivos y los exantemas. Un efecto secundario más grave es que los fibratos pueden dañar los músculos y provocar rabdomiólisis, es decir, rotura muscular Como las estatinas también pueden causar este problema, cuando se combinan, el riesgo aumenta.

A continuación, en el hígado, los fibratos disminuyen la actividad de una enzima llamada colesterol 7 alfa-hidroxilasa, necesaria para convertir el colesterol en ácido biliar.

Así que en la bilis se acumula mucho colesterol, con lo que se favorece la formación de cálculos biliares. Otra clase de medicamentos para reducir los lípidos, llamados resinas de ácidos biliares, también provocan la formación de cálculos biliares, por lo que si se utilizan junto con los fibratos, aumenta aún más el riesgo de desarrollar cálculos biliares.

A continuación se propondrá una nemotecnia sencilla y amena que ayudará a memorizar eficazmente estos datos farmacéuticos Imaginemos a una mujer en un telar preparando un tejido fibroso, como recordatorio de los fibratos.

Las telas terminadas se colocan en el estante superior dentro de una caja metálica pesada (Heavy), que representa las HD Al estar en el estante superior se recuerda que los fibratos conducen a un mayor valor de HDL.

Sus suministros se guardan en el estante inferior, en una caja de cartón muy ligera (Very Light) para VLDL y en una caja de madera para LDL.

Ahora observe que la caja más grande es la caja de cartón, mientras que la caja más pequeña es la de mader Así, los fibratos son más eficaces para reducir las VLDL, y los triglicéridos tienen un efecto moderado para aumentar las HDL, y un efecto muy bajo para reducir las LD Para rememorar algunos de los efectos secundarios importantes recurriremos al marido de la mujer.

Es un tipo muy musculado, aunque tiene los rojos e hinchados por cargar con todas las cajas; así se representa la rabdomiólisi Lleva tatuada en el brazo la palabra "Estatina", como recordatorio de que las estatinas pueden empeorar este problema si se usan junto con los fibratos.

Imaginemos ahora que sostiene un cálculo biliar gigante, que es otro efecto secundario. Encima del cálculo biliar hay una pasa cubierta de bilis verde y viscosa, ya que la resina biliar aumentará aún más el riesgo.

##Resumen Como breve resumen... Los fibratos aumentan la eliminación de triglicéridos del organismo y actúan induciendo la lipoproteína lipasa mediante la activación de los receptores nucleares PPARα.

Aunque se utilizan con menos frecuencia, son muy eficaces para reducir los valores de triglicéridos o a veces se combinan con estatinas para reducir tanto los triglicéridos como el colesterol.

La principal toxicidad de los fibratos es la miositis y la rabdomiólisis. Para terminar se propone un mapa mental con toda la nemotecnia expuesta.

Siga adelante, y ponga el vídeo en pausa mientras comprueba qué es lo que recuerda. Permanezca atento a las respuestas después de los créditos.