Antidiarreicos

Los fármacos antidiarreicos se utilizan para tratar la diarrea, palabra que en realidad significa "fluir".

La diarrea puede definirse como las heces que contienen más de 200 g de líquido al día.

El aumento de la frecuencia de las deposiciones también es habitual, pero no siempre está presente.

Es importante tener en cuenta que estos fármacos se utilizan normalmente para tratar la diarrea leve o moderada; por lo tanto, no deben utilizarse en personas con enfermedades graves, diarrea hemorrágica o fiebre alta porque pueden enmascarar o agravar la enfermedad subyacente.

El intestino delgado y el intestino grueso es donde se produce la mayor parte de la absorción en el tubo digestivo.

Ambas regiones contienen músculos lisos que realizan lo que se llama peristaltismo, que es una serie de contracciones musculares coordinadas en forma de onda que ayudan a empujar el quimo o el bolo alimenticio una vez que ha salido del estómago, en una dirección.

La superficie luminal del intestino está revestida por una capa llamada mucosa, que segrega y absorbe diferentes moléculas para modificar el contenido de la luz intestinal.

La mucosa del intestino delgado tiene muchas crestas y surcos muy pequeños, cada uno de los cuales proyecta pequeñas fibras en forma de dedo llamadas vellosidades.

Y a su vez, cada vellosidad está cubierta de microvellosidades diminutas.

Todo ello proporciona al intestino delgado una gran superficie para absorber nutrientes e iones.

El intestino grueso absorbe principalmente el exceso de agua del quimo, y eso ayuda a condensarlo en materia fecal seca, que finalmente acaba en el recto.

La diarrea tiene cuatro causas principales: osmótica, secretora, inflamatoria y diarrea asociada a alteración o inestabilidad de la motilidad intestinal.

La diarrea osmótica está causada por una mala absorción de ciertas moléculas, por lo que hay una cantidad excesiva de solutos en la luz intestinal.

Los solutos adicionales provocan la retención de líquidos debido a la ósmosis, que es cuando el agua se desplaza desde las células intestinales a través de las membranas semipermeables hacia el lumen, de modo que las concentraciones de solutos son iguales en ambos lados.

Un ejemplo de ello es la intolerancia a la lactosa, en la que hay una deficiencia de la enzima del borde de cepillo lactasa (que descompone la lactosa) en el intestino delgado.

El exceso de lactosa se queda en el lumen y arrastra agua hacia el lumen intestinal, lo que provoca diarrea.

Así, la diarrea osmótica causada por la intolerancia a la lactosa se resolverá cuando la persona afectada deje de consumir el producto causante, como la leche o el yogur.

En la diarrea secretora hay un aumento de la secreción o una disminución de la absorción de iones, como el cloruro o el bicarbonato.

La causa más frecuente son las endotoxinas bacterianas, como la toxina del cólera liberada por el Vibrio cholerae.

Esta toxina aumenta la secreción de iones de cloruro y bicarbonato en el intestino delgado, mientras que inhibe la absorción de iones de sodio.

Estos iones se acumulan y provocan un efecto osmótico, arrastrando más agua hacia el lumen desde los tejidos circundantes.

Lo que la diferencia de la diarrea osmótica es que los síntomas permanecen, incluso con la disminución de la ingesta oral.

La diarrea inflamatoria está causada por la lesión inmunomediada del revestimiento epitelial del intestino grueso y delgado que afecta a su capacidad de absorción de nutrientes y agua.

Puede estar causada por enfermedades inflamatorias del intestino, como la enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa, o por infecciones, principalmente por virus, como el rotavirus, y bacterias, como salmonelas, shigellas o E.

coli.

En la diarrea asociada a la alteración de la motilidad, como en el síndrome del intestino irritable, hay un aumento de la activación del sistema nervioso entérico, que conduce a un aumento de la frecuencia del peristaltismo.

Esto empuja el quimo a través del intestino con demasiada rapidez, por lo que se reduce el tiempo de absorción de agua y nutrientes.

La mayoría de los casos de diarrea son autolimitados y no es necesario ningún tratamiento.

En los casos más graves, el tratamiento principal debe ser siempre la reposición de líquidos y electrólitos para evitar problemas como la deshidratación, la hipotensión, la hipopotasemia y la acidosis metabólica.

La farmacoterapia para la diarrea debe utilizarse cuando hay riesgo de desarrollar estos síntomas.

Los fármacos antidiarreicos pueden reducir la frecuencia y la gravedad de la diarrea, pero no abordan la causa subyacente.

Las clases de fármacos que ayudan a tratar la diarrea son los adsorbentes, los opioides y los anticolinérgicos.

Empecemos con los adsorbentes, que son fármacos que pueden unirse a las toxinas que provocan la diarrea, para que no puedan actuar en las células del tubo digestivo.

Estos fármacos incluyen el bismuto, la colestiramina, el caolín y la pectina.

El caolín es una arcilla que se utiliza para fabricar porcelana, y suele combinarse con pectina, un polisacárido vegetal.

Ambas sustancias son compuestos no digeribles que absorben las toxinas bacterianas y el agua en el tubo digestivo, lo que provoca un aumento del volumen y la viscosidad de las heces.

El bismuto se administra en forma de subsalicilato de bismuto, que se conoce comúnmente como Pepto-Bismol.

Este fármaco se utiliza normalmente como antiácido para el tratamiento de la dispepsia, pero también puede utilizarse con metronidazol y tetraciclina para la erradicación del Helicobacter pylori.

Esta combinación también se conoce como régimen BMT (subsalicilato de bismuto, metronidazol y tetraciclina).

El mecanismo de acción antidiarreico del bismuto no se conoce bien, pero se cree que tiene efectos antisecretores, antiinflamatorios y antimicrobianos.

Se utiliza habitualmente para el tratamiento y la prevención de la diarrea del viajero.

La colestiramina es una resina pegajosa e insoluble que suele administrarse para reducir el colesterol, pero también puede utilizarse para tratar la diarrea en personas con malabsorción de ácidos biliares.

Estas personas no pueden absorber los ácidos biliares de forma adecuada, por lo que las cantidades excesivas de ácidos biliares en el lumen estimulan la secreción de agua y electrólitos, lo que provoca diarrea secretora.

La colestiramina se une a ciertas toxinas bacterianas y sales biliares para formar complejos insolubles que se excretan con las heces.

En cuanto a los efectos secundarios, el subsalicilato de bismuto puede hacer que la lengua y las heces se vuelvan negras.