Laxantes y purgantes
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Los laxantes y los purgantes son fármacos que estimulan la defecación. Los laxantes facilitan la salida de la materia fecal completamente formada desde el recto; mientras que los purgantes tienen un efecto más fuerte y provocan la evacuación de todo el colon, normalmente en forma de heces acuosas y sin forma Algunos fármacos pueden funcionar tanto como laxantes como purgantes, dependiendo de la dosis.
Ambos tipos de fármacos se utilizan para tratar el estreñimiento, que se caracteriza en parte por una disminución de la frecuencia de las deposiciones, heces pequeñas y duras, o dificultad para iniciar la defecación.
La frecuencia normal de las deposiciones suele ser de al menos tres veces a la semana para alguien con una dieta occidental típic La mayor parte de la absorción en el tubo digestivo tiene lugar en el intestino delgado y el intestino grueso.
Physiology0:50–2:11
El intestino delgado contiene músculos lisos que realizan el peristaltismo, que es una serie de contracciones musculares coordinadas en forma de onda que ayudan a empujar el bolo alimenticio a través del tubo di gestivo.
La superficie luminal del intestino está recubierta por una capa llamada mucosa, que absorbe nutrientes o secreta diferentes moléculas, como iones y agua, en el lumen.
El componente no digerido del bolo alimenticio acaba llegando al intestino grueso y se convierte en heces o excrementos.
El intestino grueso absorbe principalmente el exceso de agua de las heces y eso ayuda a condensarlas en una forma más sólida.
Sin embargo, las heces deben tener un 70-80% de agua en peso, por lo que si las heces se secan demasiado, podrían condensarse en una masa grande y dura difícil de expulsar.
Así, en lugar del peristaltismo, que solo empuja el bolo alimenticio en una dirección, el colon experimenta una contracción segmentaria, que empuja las heces en ambas direcciones dentro de las haustras para mezclarlas constantemente con el agua; algo así como si un camión de cemento siguiera batiendo para evitar que el cemento se secara.
El estreñimiento puede producirse debido a una mala alimentación o a un mal funcionamiento del propio tubo digestivo, aunque hasta el 60% de los casos de estreñimiento crónico no tienen una causa clara.
Pathology2:11–3:53
Uno de los factores dietéticos más importantes es la falta de fibra, que es la parte de los alimentos que resiste la digestión y llega al colon relativamente sin cambio La fibra suele proceder de los vegetales, como las frutas y las verduras.
Se incorpora a las heces, donde absorbe agua, lo que hace que las heces se hinchen y aumenten de volumen, lo que impide que se endurezcan y facilita su expulsió Otra causa del estreñimiento es la disminución de la motilidad del tubo digestivo, que puede estar causada por trastornos como el síndrome del intestino irritable, o por fármacos como los opioides.
En cualquiera de los casos, los alimentos digeridos tardan más en recorrer el tubo digestivo, por lo que se absorbe más agua y las heces se endurecen Cuando estas heces endurecidas forman una gran masa difícil de expulsar, se denomina impactación fecal, y puede dar lugar a obstrucciones del intestino grueso.
Un carcinoma de colon de gran tamaño o un divertículo inflamado e hinchado pueden causar una obstrucción en el colon, lo que podría provocar estreñimiento.
Por último, problemas como las fisuras anales y las hemorroides pueden hacer que la defecación sea tan dolorosa que la persona evite voluntariamente defecar.
Cuanto más tiempo permanezcan las heces en el colon, más duras se volverán, lo que empeora más la situació Los fármacos que se utilizan para controlar el estreñimiento son: aumentadores del volumen, laxantes estimulantes, laxantes osmóticos y ablandadores de heces.
Los aumentadores del volumen incluyen la metilcelulosa y el psilio. Estos compuestos fibrosos están formados por polímeros de polisacáridos de origen vegetal.
Bulk-Forming Agents3:53–5:03
Estas fibras acaban incorporándose a las heces, donde atraen más agua, haciendo que las heces se hinchen y se conviertan en una masa blanda y voluminos Este aumento de tamaño estimula la motilidad intestinal, y también es más fácil evacuar las heces más blandas.
Salvo la distensión abdominal y la flatulencia, no tienen muchos efectos secundarios; pero es importante tener en cuenta que deben tomarse con líquidos para evitar la impactación fecal.
Por último, están contraindicados en las personas con obstrucción intestinal porque el aumento de la masa fecal podría empeorar la obstrucción Los ablandadores de heces también se conocen como laxantes emolientes.
Normalmente, el agua y los lípidos no se mezclan, por lo que las grasas de las heces podrían impedir la entrada de agua.
El docusato es un tensioactivo, lo que significa que tiene una cabeza hidrófila que es soluble en agua, y una cola hidrófoba que es insoluble en agua, por lo que se adhiere a los lípidos Esto altera la tensión superficial normal entre el agua y la grasa, lo que permite que el agua penetre en las heces y las haga más blandas.
Stool Softeners5:03–6:09
Los aumentadores del volumen son excelentes para el tratamiento a largo plazo del estreñimiento, pero también pueden utilizarse para tratar la diarrea aguda.
Aunque el docusato se ha usado mucho, se ha demostrado que es poco eficaz para el tratamiento del estreñimiento. Los laxantes osmóticos incluyen los laxantes salinos, como el sulfato de magnesio, el hidróxido de magnesio, el citrato de magnesio y el fosfato de sodio; y los alcoholes y azúcares no digeribles, como el polietilenglicol, la solución electrolítica de polietilenglicol y la lactulosa.
Tanto los cationes de magnesio como los aniones de fosfato no se absorben bien, por lo que extraen más agua de las células de la pared intestinal por ósmosis y aumentan la cantidad de agua en el lumen.
Esto aumenta la motilidad intestinal, que empuja las heces a través del tubo digestivo y también ayuda a mezclar las heces con el agua.
Además de tratar el estreñimiento, el citrato de magnesio y el fosfato de sodio pueden administrarse por vía rectal para limpiar el intestino antes de intervenciones como colonoscopias o cirugías.
Osmotic Laxatives6:09–9:38
Vamos a hablar ahora de los alcoholes y los azúcares no digeribles. La lactulosa es un disacárido sintético de galactosa y fructosa que no puede ser absorbido porque las enzimas intestinales no lo descomponen.
Como los demás laxantes osmóticos, también provoca un aumento del agua luminal por ósmosi Una vez en el intestino delgado, las bacterias descomponen la lactulosa en ácido láctico y ácido acético, que estimulan aún más el peristaltism Además, la lactulosa se utiliza para tratar la encefalopatía hepática, causada por una disfunción del hígado.
El hígado normalmente descompone el amoníaco (NH3), que es tóxico para las células del cerebro. Así que cuando el hígado falla, estas toxinas pueden acumularse en el organismo.
Sin embargo, cuando la lactulosa se descompone en ácido láctico, disminuye el pH del lumen. Esto favorece la conversión del amoníaco en iones de amonio (NH3 en NH4+, ) que no pueden ser reabsorbidos, por lo que se excretan en las heces Los efectos secundarios más frecuentes de la lactulosa son los calambres, la distensión abdominal y la flatulencia, debido a la producción de metano por las bacterias que se alimentan de este fármaco Por último, tenemos los laxantes estimulantes, como el bisacodilo y el sen.
Estos fármacos también se conocen como laxantes irritantes porque actúan provocando leves inflamaciones que irritan las paredes del intestino delgado y grueso La inflamación aumenta la secreción de electrólitos de las células de las paredes intestinales, lo que atrae más agua al lumen.
Además, estimulan directamente el sistema nervioso entérico y, por lo tanto, la contracción del músculo liso, lo que aumenta el peristaltismo intestinal.
Cuando se utiliza como supositorio, induce la defecación después de 15-30 minutos. Los efectos secundarios más frecuentes de estos fármacos son los calambres abdominales, las náuseas, los vómitos y la diarrea, pero también el desequilibrio de líquidos y electrólitos.
El sen puede causar un efecto secundario benigno llamado melanosis coli, que es una discromía oscura de la pared del colon No causa ningún síntoma y es reversible cuando se suspende la medicación.
A modo de recordatorio, se ofrece una regla mnemotécnica sencilla y divertida que ayudará a memorizar y retener fácilmente todos estos datos farmacológicos.
Vamos a empezar por ver los laxantes que aumentan el contenido de agua en las heces y vamos a ponerlos en una zona pantanosa.
Por un lado, hay una bala de heno para los aumentadores del volumen que provienen principalmente de fibras vegetales, y por otro lado hay una almohada suave y esponjosa para los ablandadores de las heces.
El heno está bloqueado por una barrera de tráfico para recordar que los aumentadores del volumen no deben utilizarse cuando hay una obstrucción intestinal, ya que pueden causar o empeorar la impactación fecal A continuación, un médico cansado se ha sentado en la almohada suave, y representa el docusato.
Está haciendo un experimento en el que mezcla un poco de aceite de oliva con una botella de agua para recordar el mecanismo de acción del docusato.
A continuación, veamos los laxantes estimulantes. Junto al pantano hay una sauna para el sen, y sentado en ella hay un bisonte con cabeza de cocodrilo para el bisacodilo.
Hay un pequeño fuego que calienta la sauna para recordar que estos fármacos irritan la pared intestinal y causan inflamación del tubo digestivo En cuanto a los efectos secundarios, vamos a poner manchas negras en todas las paredes de la sauna, ya que el sen puede causar melanosis coli.
Stimulant Laxatives9:38–11:07
El inconveniente de estos fármacos es que pueden provocar diarrea y pérdida de líquidos; por lo tanto, las personas tratadas con laxantes salinos deben aumentar la ingesta de líquidos para evitar la deshidratación.
A continuación, el bisonte-cocodrilo está sentado junto a un intestino grueso perezoso y relajado para el colon atónico.
Los laxantes osmóticos están en una piscina para niños. La piscina representa el colon, y se está llenando de agua para representar el mecanismo de estos fármacos.
En un lado de la piscina flotan un imán y un palo fosforescente que representan los fármacos que contienen magnesio y fosfato La piscina tiene una gran filtración, que representa la pérdida de líquidos y la deshidratación.
La filtración arrastra un corazón y un riñón para recordar que estos fármacos no deben ser utilizados por personas con enfermedades cardíacas o con riesgo de insuficiencia rena En el otro extremo de la piscina hay un bebé que bebe de un biberón para la lactulosa.
Tiene la tripa hinchada y tiene gases, que son los principales efectos secundarios. Flotando a su lado, hay un cerebro dentro de una bolsa de fertilizante llena de amoníaco, ya que la lactulosa se utiliza para tratar la encefalopatía hepática.
##Resumen Como breve resumen... Los laxantes y purgantes son fármacos utilizados para tratar el estreñimiento, que puede estar causado por una variedad de factores que incluyen: poca fibra, disminución de la motilidad, obstrucciones físicas y dolor durante la defecación.
Memory Palace11:07–13:40
Los ablandadores de heces y los aumentadores del volumen aumentan el contenido de agua de las heces, mientras que los laxantes osmóticos aumentan el contenido de agua dentro del lume Los laxantes estimulantes irritan la pared intestinal, lo que provoca contracciones del músculo liso y aumenta la secreción de agua.
Review13:40–14:14
Mind Map14:14–11:24
- "Katzung & Trevor's Pharmacology Examination and Board Review,12th Edition" McGraw-Hill Education / Medical (2018)
- "Rang and Dale's Pharmacology" Elsevier (2019)
- "Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition" McGraw-Hill Education / Medical (2017)
- "Physiology" Elsevier (2017)
- "How Useful Is Docusate in Patients at Risk for Constipation? A Systematic Review of the Evidence in the Chronically Ill" Journal of Pain and Symptom Management (2000)
- "Systematic Review of Stimulant and Nonstimulant Laxatives for the Treatment of Functional constipation" Canadian Journal of Gastroenterology and Hepatology (2014)
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