Anticonvulsivos y ansiolíticos: benzodiacepinas

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Introduction0:00–0:32

Las benzodiacepinas son una clase de fármacos que actúan como depresores del sistema nervioso central. Tienen muchas utilidades, como ansiolíticos, o para aliviar la ansiedad; como anticonvulsivos, o para controlar los trastornos convulsivos; como hipnóticos para el insomnio; como anestésicos; y para tratar los síndromes de abstinencia Actúan potenciando el principal neurotransmisor inhibidor, el ácido gamma-aminobutírico, o GABA, al unirse a su receptor.
Está demostrado que el cerebro es muy importante. Controla los sentimientos, los movimientos, el sueño, la memoria...

Physiology0:32–1:47

Lo controla todo, aunque no seamos conscientes de ello. Las células que forman el cerebro se llaman neuronas.
Las neuronas se comunican entre sí mediante neurotransmisores. Cuando una neurona es estimulada, libera neurotransmisores excitadores como el glutamato que se unen a los receptores de la siguiente neurona Esto hace que la siguiente neurona se despolarice y libere sus propios neurotransmisores excitadores, propagando la señal por todo el cerebro.
También hay neuronas inhibidoras que detienen esta cadena de acontecimientos. Estas neuronas liberan el principal neurotransmisor inhibidor, el ácido gamma-aminobutírico o GABA, que se une a los receptores GABA de otras neuronas.
Estos receptores son grandes complejos de varias unidades que forman canales iónicos dependientes de ligando que se abren para dejar entrar los iones Cl- en la célula.
La entrada de iones con carga negativa provoca una hiperpolarización, en la que el potencial de membrana de la célula se vuelve más negativo, lo que significa que es mucho más difícil que se despolarice y dispare un potencial de acción, por lo que responde menos a los estímulos.
Hay casos en los que las neuronas del cerebro empiezan a enviar más señales excitadoras de lo normal. Esto puede ocurrir debido a un exceso de excitación por parte de los neurotransmisores excitadores o a una inhibición insuficiente por parte de los neurotransmisores inhibidores, como el GABA.

Pathology1:47–2:12

Un exceso de señales excitadoras puede provocar trastornos psiquiátricos, como la ansiedad, y neurológicos, como las convulsiones y la epilepsia.
Una forma de reducir las señales excitadoras es potenciando el efecto de las neuronas inhibidoras con fármacos como las benzodiacepinas.

Mechanism of Action2:12–4:38

Están formadas por un anillo de benceno que consta de seis átomos de carbono fusionado con un anillo de diazepina que tiene cinco átomos de carbono y dos de nitrógen En función de la duración general de la acción, estos fármacos pueden subdividirse en benzodiacepinas de acción corta, como el alprazolam, el triazolam, el oxazepam y el midazolam; benzodiacepinas de acción intermedia, como el temazepam, el lorazepam y el clonazepam; y, por último, benzodiacepinas de acción prolongada, como el clordiazepóxido, el diazepam y el flurazepam.
Estos fármacos se dirigen al sitio BZ de los receptores GABAA, que se encuentra entre las subunidades ⍺1 y 𝛾2 del receptor.
Como resultado, las altas concentraciones intracelulares de iones Cl- provocan la hiperpolarización de la membrana, lo que significa que es mucho más difícil que la neurona se despolarice y dispare un potencial de acción.
Un grupo similar de fármacos llamados barbitúricos también actúan uniéndose a los receptores GABAA. La distinción importante es que los barbitúricos actúan aumentando la duración de la apertura de los canales de Cl- y, a diferencia de las benzodiacepinas, pueden hacer que los canales se abran incluso en ausencia de GABA.
Las benzodiacepinas están indicadas cuando las neuronas están «sobreexcitadas» y queremos calmarlas, como en los trastornos de ansiedad o durante un ataque de pánico.
Las benzodiacepinas también son anticonvulsivos muy eficaces y se consideran el tratamiento de elección para el estado epiléptico, que es cuando una persona tiene convulsiones continuas durante más de 5 minutos o múltiples convulsiones sin volver a la normalidad entre ellas.
Algunas benzodiacepinas también se utilizan para la anestesia, ya que básicamente se quiere deprimir la función del sistema nervioso del paciente.
Por la misma razón, son un tratamiento eficaz para el insomnio, pero disminuyen el sueño RE Puesto que el alcohol y los barbitúricos también actúan dirigiéndose a los receptores GABAA, las benzodiacepinas pueden utilizarse para controlar los síntomas de abstinencia disminuyendo su gravedad.
Por último, a veces se utilizan como relajantes musculares para tratar los espasmos, como los causados por la parálisis cerebra Hablemos de los efectos secundarios.
Las benzodiacepinas pueden tener algunos efectos adversos incluso cuando se utilizan a concentraciones terapéuticas, pero como son más selectivas que los barbitúricos, estos efectos secundarios son menos graves.
Por ello, no deben tomarse si se va a conducir. A pesar de que son un depresor del sistema nervioso central, las benzodiacepinas pueden causar una estimulación paradójica en ciertas partes del cerebro, lo que provoca síntomas como habla rápida, excitación e inquietud.

Indications4:38–6:16

Es importante señalar que los fármacos de elección para el tratamiento a largo plazo de los ataques de pánico son los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, o ISRS cortos, debido al potencial de abuso, la dependencia y la tolerancia de las benzodiacepinas.
Otro efecto secundario es la amnesia anterógrada, que se define como la incapacidad de formar nuevos recuerdos tras la administración del fármaco.
En algunos casos, esto puede ser útil para eliminar los recuerdos perioperatorios desagradables, y la benzodiacepina más utilizada para la amnesia anterógrada es el midazolam.
Además, las benzodiacepinas deben utilizarse con precaución en las personas de edad avanzada porque pueden causar ataxia y precipitar las caídas.
Se puede desarrollar tolerancia a las benzodiacepinas si se utilizan de forma crónica, y su eficacia disminuye, lo que significa que habrá que aumentar la dosis para obtener los mismos efectos.
Esto es problemático porque las benzodiacepinas crean hábito y pueden causar adicción. El uso crónico también causa dependencia, lo que significa que la persona tendrá síntomas de abstinencia (como insomnio, ansiedad y convulsiones) cuando interrumpa la medicació Es menos probable que se produzca en comparación con los barbitúricos, por lo que las benzodiacepinas son una opción mejor.
Sorprendentemente, el tratamiento de elección para las personas con síndrome de abstinencia por benzodiacepinas es más benzodiacepinas, pero a dosis más bajas.
Vamos a hacer una regla mnemotecnia sencilla y divertida que le ayudará a memorizar estos datos de farmacología. Vamos a empezar con un gran dormitorio; colgando del techo hay dos anillos entrelazados que representan el anillo de benceno y el de diazepina que componen las benzodiacepinas.
Aquí viven seis estudiantes, lo que significa que hay mucha gente entrando y saliendo, por lo que la puerta que representa el canal de cloruro se abre con frecuencia Cada uno de estos chicos representa una de las indicaciones de las benzodiacepinas.
En primer lugar, hay una litera de tres niveles, y el estudiante que duerme profundamente en la litera superior representa su efecto como hipnótic En el siguiente nivel hay un estudiante que está siendo operado, lo que representa sus efectos anestésico El estudiante de la litera de abajo está teniendo una convulsión para recordar los efectos anticonvulsivos.

Side Effects6:16–7:45

Cuando se combinan con alcohol u otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central, como los barbitúricos, los efectos depresivos son aditivos y pueden llegar a ser graves hasta el punto de provocar depresión respiratoria y coma.
Pongamos un póster del gráfico de la dependencia de la dosis junto a la cama para recordar ese concepto. Un estudiante está teniendo un ataque de ansiedad mientras estudia para un examen, porque las benzodiacepinas pueden utilizarse como ansiolíticos Su amigo está recibiendo un masaje, lo que representa sus propiedades relajantes musculares.
Y, por último, su otro compañero se deshace de todo el alcohol, ya que las benzodiacepinas pueden utilizarse para tratar los síntomas de abstinencia.
Estos chicos tienen algunas amigas, que representan los efectos secundarios. Hay una chica dormitando en el sofá, que representa la somnolencia.
A su lado hay una chica que tiene problemas con un cubo de rubik, lo que representa los efectos cognitivos, como la disminución de la capacidad de resolver problemas y de la concentración.
Otra chica que está a su lado intenta recordar su nombre, y esto representa la amnesia. La última chica está colgando carteles antidrogas porque las benzodiacepinas pueden provocar adicción.
Hay una botella de whisky rodeada de alambre de espino en el cubo de basura para recordar que estos fármacos no deben tomarse con alcohol o barbitúricos porque sus efectos depresivos son aditivos.
##Resumen Como breve resumen. Las benzodiacepinas son depresores del sistema nervioso central que actúan potenciando la actividad del GABA al aumentar la frecuencia de apertura de los canales de Cl-.
Se utilizan mucho como ansiolíticos, anticonvulsivos, anestésicos y para el tratamiento de trastornos del sueño, la espasticidad muscular y los síndromes de abstinencia.
La sobredosis de benzodiacepinas es relativamente segura en comparación con los barbitúricos y puede tratarse con flumazenil, que es un antagonista competitivo de las benzodiacepinas.

Metabolism7:45–8:22

Cuando se utilizan durante un largo período de tiempo, provocan tolerancia y adicción. Si se suspenden se pueden producir síntomas de abstinencia.

Tolerance and Dependence8:22–9:09

Contraindications9:09–9:34

Memory Palace9:34–12:13

Review12:13–12:52

Mind Map12:52–7:57