Estimulantes psicomotores

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Los estimulantes psicomotores son drogas que estimulan el sistema nervioso central para aumentar la actividad motora y producir euforia, excitación y una sensación de tener mucha energía.

Por desgracia, algunas drogas de abuso, como la metanfetamina o la cocaína, pertenecen a esta clase de sustancias.

Sin embargo, hay algunos medicamentos de esta clase que sí tienen aplicaciones clínicas, así que vamos a repasarlos.

Para entender cómo funcionan los estimulantes psicomotores, vamos a acercarnos a una de las sinapsis del cerebro.

Normalmente, las señales eléctricas, o potenciales de acción, viajan por el axón hasta la terminal axónica, desencadenando la liberación de mensajeros químicos llamados neurotransmisores desde las vesículas sinápticas hacia el punto de unión neuronal.

Los neurotransmisores se desplazan a través del punto de unión neuronal y se unen a los receptores de la neurona postsináptica, donde transmiten un mensaje a la célula.

Una vez que los neurotransmisores han hecho su trabajo, se desprenden de los receptores y pueden difundirse, ser degradados por las enzimas o ser recogidos por las proteínas y devueltos a su lugar de liberación en un proceso original que se conoce como recaptación.

Los estimulantes psicomotores, en general, aumentan la liberación de ciertos neurotransmisores, pero su mayor efecto es el bloqueo de los receptores de recaptación en las terminales axónicas presinápticas.

Ambas acciones mantienen los neurotransmisores (como la dopamina, la noradrenalina y la serotonina) en el punto de unión neuronal durante más tiempo, y aumentan sus efectos.

Por ejemplo, el aumento de las concentraciones de dopamina en la vía de recompensa del cerebro, que incluye el núcleo accumbens, el tegmentum ventral y el córtex prefrontal, produce intensas sensaciones de euforia, placer y el "subidón" emocional asociado a los estimulantes psicomotores.

Este "subidón" físico o sensación de hiperestimulación está causado por el aumento de las concentraciones de noradrenalina en todo el cerebro, lo que produce una serie de efectos en todo el organismo como el aumento de la energía, la constricción de los vasos sanguíneos, la dilatación de las pupilas, el aumento de la temperatura corporal, el aumento de la frecuencia cardíaca y la elevación de la presión arterial.

Y, por último, los niveles más altos de serotonina se asocian a una mayor confianza y felicidad, y a una disminución de la ansiedad.

Bien, para los estimulantes psicomotores con aplicaciones médicas, empecemos con las populares metilxantinas.

Todos estamos familiarizados con esta clase de medicamentos, ya que incluyen la cafeína y la teofilina que se encuentran en el café y el té, respectivamente.

Ahora bien, estas dos sustancias causan un efecto estimulante al bloquear los receptores de la adenosina, una sustancia química que tiene numerosos efectos en el organismo, como la disminución de la frecuencia cardíaca, la reducción de la actividad neuronal (que provoca somnolencia) y la dilatación de los vasos sanguíneos.

Ahora bien, las migrañas y otras cefaleas pueden estar causadas por el aumento de los niveles de adenosina en el cerebro, por lo que la cafeína suele combinarse con un AINE o un paracetamol para tratarlos.

La teofilina, por su parte, se utiliza para tratar trastornos respiratorios como la EPOC y el asma.

Actúa inhibiendo la enzima fosfodiesterasa, o PDE, en los músculos lisos de las vías respiratorias.

Normalmente, la fosfodiesterasa convierte el AMPc en una forma inactiva llamada 5-AMP.

Al inhibir esta enzima, aumentamos el nivel de AMPc dentro de la célula y desencadenamos la relajación del músculo liso y la broncodilatación.

Una sobredosis de metilxantinas puede provocar ansiedad, náuseas, arritmia y crisis convulsivas, así que ¡cuidado con el consumo de café! Otro medicamento que puede ayudarle a mantenerse despierto es el Modafinilo.

Se utiliza principalmente para tratar la narcolepsia, una enfermedad en la que la persona puede quedarse dormida en cualquier momento del día y tiene episodios de parálisis de forma inesperada; desagradable, ¿verdad? Pues bien, el modafinilo inhibe la recaptación de dopamina y aumenta la liberación de glutamato e histamina en el cerebro, todo lo cual aumenta la excitación.

Al modafinilo a veces se le da un uso no autorizado como "potenciador cognitivo", pero no hay ninguna investigación que apoye esta afirmación.

Bien, pasemos al siguiente grupo de medicamentos como las anfetaminas y el metilfenidato que actúan bloqueando la recaptación de dopamina y noradrenalina en la neurona presináptica.

Es el tratamiento preferido para el trastorno por déficit de atención/hiperactividad, o TDAH para abreviar, porque ayuda a mejorar la concentración y disminuye la impulsividad común en las personas con este trastorno.

Además, no tiene efectos secundarios importantes, por lo que es el medicamento preferido.

Por último, tenemos la cocaína, a veces llamada coca, que es un potente estimulante psicomotor que se utiliza desde hace más de mil años.

Su principal mecanismo es bloquear la recaptación de dopamina, noradrenalina y serotonina.

En los tiempos modernos, se ha convertido en una popular "droga para fiestas" porque la cocaína reduce las inhibiciones y crea una sensación de euforia o placer.

Por lo tanto, tiene un fuerte potencial de adicción y sobredosis.

Cuando se consume, la cocaína puede provocar fallos de juicio, hipertensión, dilatación de las pupilas, alucinaciones y, sobre todo, muerte súbita de origen cardíaco.

Aspectos destacados

en inglés

Psychomotor stimulants are medications that stimulate the central nervous system to increase alertness, attention, and energy levels. Some psychomotor stimulants, like modafinil, methylphenidate, and cocaine work by increasing the amount of dopamine, norepinephrine, and serotonin in the synapse by preventing their reuptake. Others, like the methylxanthines, block the action of adenosine, which normally decreases neuronal activity and causes drowsiness. Common side effects include agitation; insomnia, tachycardia, hypertension, tics, and anorexia.

Fuentes

  1. "Katzung & Trevor's Pharmacology Examination and Board Review,12th Edition" McGraw-Hill Education / Medical (2018)
  2. "Rang and Dale's Pharmacology" Elsevier (2019)
  3. "Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition" McGraw-Hill Education / Medical (2017)
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  5. " Caffeine and theophylline counteract diazepam effects in man" Med Biol (1983)
  6. "Amphetamine, past and present--a pharmacological and clinical perspective" J Psychopharmacol (Oxford) (2013)
  7. "Autonomic actions of cocaine" Can J Physiol Pharmacol (1989)
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