Estimulantes psicomotores
Definitions & Key takeaways
Psychomotor stimulants are medications that stimulate the central nervous system to increase alertness, attention, and energy levels. Some psychomotor stimulants, like modafinil, methylphenidate, and cocaine work by increasing the amount of dopamine, norepinephrine, and serotonin in the synapse by preventing their reuptake. Others, like the methylxanthines, block the action of adenosine, which normally decreases neuronal activity and causes drowsiness. Common side effects include agitation; insomnia, tachycardia, hypertension, tics, and anorexia.
Introduction0:00–0:26
Los estimulantes psicomotores son drogas que estimulan el sistema nervioso central para aumentar la actividad motora y producir euforia, excitación y una sensación de tener mucha energía.
Por desgracia, algunas drogas de abuso, como la metanfetamina o la cocaína, pertenecen a esta clase de sustancias. Sin embargo, hay algunos medicamentos de esta clase que sí tienen aplicaciones clínicas, así que vamos a repasarlos.
Para entender cómo funcionan los estimulantes psicomotores, vamos a acercarnos a una de las sinapsis del cerebro. Normalmente, las señales eléctricas, o potenciales de acción, viajan por el axón hasta la terminal axónica, desencadenando la liberación de mensajeros químicos llamados neurotransmisores desde las vesículas sinápticas hacia el punto de unión neuronal.
Physiology0:26–1:04
Los neurotransmisores se desplazan a través del punto de unión neuronal y se unen a los receptores de la neurona postsináptica, donde transmiten un mensaje a la célula.
Una vez que los neurotransmisores han hecho su trabajo, se desprenden de los receptores y pueden difundirse, ser degradados por las enzimas o ser recogidos por las proteínas y devueltos a su lugar de liberación en un proceso original que se conoce como recaptación.
Los estimulantes psicomotores, en general, aumentan la liberación de ciertos neurotransmisores, pero su mayor efecto es el bloqueo de los receptores de recaptación en las terminales axónicas presinápticas.
Mechanism of Action1:04–2:08
Ambas acciones mantienen los neurotransmisores (como la dopamina, la noradrenalina y la serotonina) en el punto de unión neuronal durante más tiempo, y aumentan sus efectos.
Por ejemplo, el aumento de las concentraciones de dopamina en la vía de recompensa del cerebro, que incluye el núcleo accumbens, el tegmentum ventral y el córtex prefrontal, produce intensas sensaciones de euforia, placer y el "subidón" emocional asociado a los estimulantes psicomotores.
Este "subidón" físico o sensación de hiperestimulación está causado por el aumento de las concentraciones de noradrenalina en todo el cerebro, lo que produce una serie de efectos en todo el organismo como el aumento de la energía, la constricción de los vasos sanguíneos, la dilatación de las pupilas, el aumento de la temperatura corporal, el aumento de la frecuencia cardíaca y la elevación de la presión arterial.
Y, por último, los niveles más altos de serotonina se asocian a una mayor confianza y felicidad, y a una disminución de la ansiedad.
Bien, para los estimulantes psicomotores con aplicaciones médicas, empecemos con las populares metilxantinas. Todos estamos familiarizados con esta clase de medicamentos, ya que incluyen la cafeína y la teofilina que se encuentran en el café y el té, r spectivamente.
Methylxanthines2:08–3:20
Ahora bien, estas dos sustancias causan un efecto estimulante al bloquear los receptores de la adenosina, una sustancia química que tiene numerosos efectos en el organismo, como la disminución de la frecuencia cardíaca, la reducción de la actividad neuronal (que provoca somnolencia) y la dilatación de los vasos sanguíneos.
Ahora bien, las migrañas y otras cefaleas pueden estar causadas por el aumento de los niveles de adenosina en el cerebro, por lo que la cafeína suele combinarse con un AINE o un paracetamol para ratarlos.
La teofilina, por su parte, se utiliza para tratar trastornos respiratorios como la EPOC y el asma. Actúa inhibiendo la enzima fosfodiesterasa, o PDE, en los músculos lisos de las vías respiratorias.
Normalmente, la fosfodiesterasa convierte el AMPc en una forma inactiva llamada 5-AMP. Al inhibir esta enzima, aumentamos el nivel de AMPc dentro de la célula y desencadenamos la relajación del músculo liso y la broncodilatación.
Una sobredosis de metilxantinas puede provocar ansiedad, náuseas, arritmia y crisis convulsivas, así que ¡cuidado con el consumo de café!
Otro medicamento que puede ayudarle a mantenerse despierto es el Modafinilo. Se utiliza principalmente para tratar la narcolepsia, una enfermedad en la que la persona puede quedarse dormida en cualquier momento del día y tiene episodios de parálisis de forma inesperada; desagradable, ¿verdad?
Modafinil3:20–3:48
Pues bien, el modafinilo inhibe la recaptación de dopamina y aumenta la liberación de glutamato e histamina en el cerebro, todo lo cual aumenta la excita Al modafinilo a veces se le da un uso no autorizado como "potenciador cognitivo", pero no hay ninguna investigación que apoye esta afirmación.
Bien, pasemos al siguiente grupo de medicamentos como las anfetaminas y el metilfenidato que actúan bloqueando la recaptación de dopamina y noradrenalina en la neurona presináptica.
Es el tratamiento preferido para el trastorno por déficit de atención/hiperactividad, o TDAH para abreviar, porque ayuda a mejorar la concentración y disminuye la impulsividad común en las personas con este trastorno.
Además, no tiene efectos secundarios importantes, por lo que es el medicamento preferido. Por último, tenemos la cocaína, a veces llamada coca, que es un potente estimulante psicomotor que se utiliza desde hace más de mil años.
Amphetamines3:48–4:15
Su principal mecanismo es bloquear la recaptación de dopamina, noradrenalina y serotonina. En los tiempos modernos, se ha convertido en una popular "droga para fiestas" porque la cocaína reduce las inhibiciones y crea una sensación de euforia o placer.
Cocaine4:15–5:11
Por lo tanto, tiene un fuerte potencial de adicción y sobredosis Cuando se consume, la cocaína puede provocar fallos de juicio, hipertensión, dilatación de las pupilas, alucinaciones y, sobre todo, muerte súbita de origen cardíaco.
También provoca una vasoconstricción local, lo que resulta útil ya que se utiliza durante las pequeñas cirugías nasales para anestesiar y evitar una hemorragia excesiva Bien, ¡aquí tiene una mnemotecnia sencilla y divertida que le ayudará a memorizar y retener eficazmente todos estos datos de farmacología!
Así que, dado que el café es el estimulante psicomotor más popular, utilicemos una cafetería como escenario. Fuera de la tienda, tenemos nuestras metilxantinas sentadas en una mesa.
Hay una chica con una cefalea palpitante. cafeína.
Memory Palace5:11–7:40
Pongamos a Aladdin como camarero, trayéndole más café ya que el bloqueo de la adenosina es el mecanismo principal. En el lado opuesto de la mesa está Sócrates, el filósofo que representa la teofilina.
Un policía que utiliza un inhalador para el asma representa la EPOC y el asma, y está a punto de detener a Sócrates por sus ideas radicales.
En su chaleco lleva las letras "PD" de "departamento de policía", pero también sirve para recordar que el mecanismo de acción es la inhibición de la PDE, o fosfodiesteras .
Ahora, si imaginamos la cafetería como la neurona presináptica, la puerta que lleva al interior representará los canales de recaptación que toman los neurotransmisores liberados.
Así que tenemos una supermodelo, para el modafinilo, y se dirige a la uerta. Ahora bien, como esta medicación inhibe la recaptación de dopamina, hagamos que su doberman intente entrar en la tienda, aunque haya un cartel de "no se admiten animales" en la puerta.
Al mismo tiempo, su serpiente mascota se escabulle de su bolso y huye con un frasco de pegamento (glue), ya que el modafinilo aumenta la liberación de glutamato e hissstamina.
El novio de la modelo duerme en el suelo en pijama para representar la narcolepsia, la principal indicación de este medicamento.
Por el otro lado de la puerta, tengamos dos delfines en una cita por el metilfenidato. Uno de ellos lleva una maqueta de un anfiteatro griego para las anfetaminas.
Su doberman mascota para la dopamina, está masticando una caja de patatas fritas, para la norepinefrina. El perro y su comida exterior no están permitidos en el interior debido a ayudar a recordar la inhibición de la recaptación causada por estos fármacos.
Su hijo adoptivo está muy molesto por esto y está saltando, actuando todo hiperactivo, para representar el TDAH. Bien, aunque la sensación de euforia causada por la cocaína también proviene de la inhibición de la recaptación de neurotransmisores, nos interesan sus propiedades de bloqueo de los canales de Na+.
Así que pongamos un par de saleros y botellas de "Cocaine Cola" en el escaparate. Un elefante que se ha operado recientemente la nariz tiene una gran tirita en la punta de su trompa truncada.
Mira la pantalla para ayudarle a recordar que la cocaína se usa principalmente como anestesia local para procedimientos como las cirugías nasales.
#Resumen Como breve resumen... Los estimulantes psicomotores son medicamentos que estimulan el sistema nervioso central.
Algunos de ellos, como el modafinilo, el metilfenidato y la cocaína, actúan aumentando la cantidad de dopamina, norarenalina y serotonina en la unión neuronal al impedir su recaptación.
Review7:40–8:21
Mind Map8:21–7:11
- "Katzung & Trevor's Pharmacology Examination and Board Review,12th Edition" McGraw-Hill Education / Medical (2018)
- "Rang and Dale's Pharmacology" Elsevier (2019)
- "Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition" McGraw-Hill Education / Medical (2017)
- "Behavioral effects of caffeine and other methylxanthines on children" Exp Clin Psychopharmacol (1998)
- " Caffeine and theophylline counteract diazepam effects in man" Med Biol (1983)
- "Amphetamine, past and present--a pharmacological and clinical perspective" J Psychopharmacol (Oxford) (2013)
- "Autonomic actions of cocaine" Can J Physiol Pharmacol (1989)
- "Modafinil for cognitive neuroenhancement in healthy non-sleep-deprived subjects: A systematic review" Eur Neuropsychopharmacol (2015)
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