Bloqueadores de los canales de calcio

Los bloqueadores de la entrada de calcio, o bloqueadores de los canales de calcio (BCC), son vasodilatadores, o medicamentos que promueven la dilatación de los vasos sanguíneos.

Estos medicamentos se utilizan principalmente para tratar la hipertensión, o presión arterial alta, y la angina de pecho, que es un dolor causado por la reducción del flujo sanguíneo al músculo del corazón.

Por definición, la presión sanguínea es la fuerza que la sangre ejerce sobre las paredes de los vasos sanguíneos y es básicamente lo que hace que la sangre fluya y perfunda los tejidos para aportar oxígeno y nutrientes.

La hipertensión se produce cuando esta presión es más alta de lo que debería.

En la mayoría de los casos se desconoce la causa.

Básicamente, para ayudar a bajar la presión arterial pueden tomarse varias determinaciones.

En primer lugar, es posible disminuir la frecuencia cardíaca o la contractilidad miocárdica, de modo que el corazón bombeará menos sangre a los vasos sanguíneos.

En otras palabras, disminuye la cantidad de sangre que ejerce fuerza sobre la misma zona.

También pueden vasodilatarse los vasos sanguíneos periféricos, aumentando así la superficie para la misma cantidad de líquido que ejerce la fuerza.

La angina de pecho, por su parte, es un tipo de dolor torácico causado por un suministro insuficiente de oxígeno al miocardio para satisfacer su demanda.

Por lo general, la causa subyacente es la presencia de placas de ateroma en las arterias coronarias que disminuyen el flujo sanguíneo al corazón.

Por lo tanto, para ayudar a contener los síntomas es importante disminuir la demanda de oxígeno del corazón, de nuevo mediante la reducción de la frecuencia cardíaca o la contractilidad miocárdica; y aumentar el suministro de oxígeno mediante la vasodilatación de las arterias coronarias.

Veamos ahora de qué modo los canales de calcio afectan a la actividad cardíaca.

En primer lugar, la frecuencia cardíaca depende de la velocidad a la que las células marcapasos del seno y del nódulo auriculoventricular generan potenciales de acción.

Estos potenciales de acción se inician automáticamente cuando los canales de sodio dejan entrar lentamente una corriente de iones sodio, lo que hace que el potencial de membrana de las células marcapasos se vuelva más positivo.

Cuando este alcanza el potencial de membrana umbral, se activa la señal para que se abran los canales de calcio dependientes de voltaje, permitiendo una gran afluencia de iones calcio, lo que despolariza aún más.

A continuación, estos canales de calcio se cierran y los canales de potasio se abren para dejar salir el potasio de la célula, por lo que el potencial de membrana vuelve a bajar, o se repolariza.

Ahora bien, cada ciclo de despolarización y repolarización representa un solo latido, con lo cual la rapidez con que se repite este proceso en un minuto determina la frecuencia cardíaca.

Seguidamente veamos la contracción del músculo cardíaco y del músculo liso vascular, que también depende del calcio.

Los canales de calcio activados por voltaje en la membrana de la célula muscular se abren cuando reciben un potencial de acción y esto permite que los iones calcio fluyan hacia la célula desde el espacio extracelular.

El calcio extracelular provoca la liberación de los iones calcio intracelulares almacenados en el retículo sarcoplásmico.

Todos estos iones calcio se unen entonces a las proteínas reguladoras de la troponina, que cambian de forma y liberan los finos filamentos de la fibra muscular.

Esto permite que el filamento delgado se una al filamento grueso, lo que finalmente conduce a la contracción del músculo.

En el corazón, se obtiene así una mayor contractilidad miocárdica.

En los vasos sanguíneos, significa vasoconstricción.

Como su nombre indica, los bloqueadores de los canales de calcio bloquean los canales de calcio activados por voltaje.

Los bloqueadores de los canales de calcio pueden dividirse en dihidropiridinas y no dihidropiridinas.

Las dihidropiridinas incluyen medicamentos que terminan con el sufijo "-dipino", como nifedipino, nicardipino, amlodipino y nimodipino.

Estos medicamentos actúan principalmente sobre los músculos lisos de los vasos sanguíneos.

Las no dihidropiridinas incluyen el verapamilo y el diltiazem, que tienen un mayor efecto sobre el corazón que las dihidropiridinas, pero son menos eficaces para la vasodilatación.

Empecemos por las dihidropiridinas, que se utilizan principalmente para tratar la hipertensión.

Ejercen sus efectos preferentemente sobre el músculo liso arterial, y el nifedipino es el prototipo de esta clase.

Además de para tratar la hipertensión, las dihidropiridinas se utilizan habitualmente para abordar otros trastornos.

Como también pueden dilatar las arterias coronarias, son eficaces para prevenir la angina de pecho.

Pueden tratar el fenómeno de Raynaud, una enfermedad causada por la vasoconstricción de las arterias de las puntas de los dedos, que hace que se vuelvan blancas, luego azules y finalmente rojas.

Por último, se usan para prevenir los vasoespasmos cerebrales tras una hemorragia subaracnoidea.

En cuanto a los efectos secundarios, las dihidropiridinas provocan taquicardia refleja, lo que significa que la vasodilatación es percibida por el sistema simpático, que aumenta la frecuencia cardíaca para mantener la perfusión de los tejidos.

Afortunadamente, este reflejo se desencadena con dosis más altas que las necesarias para reducir la presión arterial.

Además, la vasodilatación también es responsable de los efectos secundarios de las dihidropiridinas, como la rubefacción, los mareos y el edema periférico.

Otro efecto secundario es la hiperplasia gingival, cuya causa aún no está clara.

Pasemos a continuación a hablar de los antagonistas del calcio no dihidropiridínicos: verapamilo y diltiazem.