Antagonistas muscarínicos

Los antagonistas muscarínicos, o medicamentos antimuscarínicos, son una clase de medicamentos que impiden que los receptores muscarínicos del sistema nervioso parasimpático sean estimulados por la acetilcolina.

Lo primero es que el sistema nervioso se divide en el sistema nervioso central, es decir, el cerebro y la médula espinal, y el sistema nervioso periférico.

El sistema nervioso periférico puede dividirse en el sistema nervioso somático, que controla el movimiento voluntario de los músculos esqueléticos, y el sistema nervioso autónomo, subdividido a su vez en los sistemas nerviosos simpático y parasimpático, que controla el movimiento involuntario de los músculos lisos y las glándulas de los órganos.

El sistema nervioso autónomo está formado por un retransmisor que incluye dos neuronas.

Nos centraremos solo en el sistema nervioso parasimpático.

Las señales del sistema nervioso parasimpático comienzan en el hipotálamo.

Estas neuronas hipotalámicas hacen sinapsis con núcleos del tronco del encéfalo o de la médula espinal, que envían señales a las neuronas preganglionares que viajan al resto del cuerpo.

Sus dianas son los ganglios parasimpáticos, que están formados por muchos cuerpos celulares de neuronas postganglionares y se encuentran cerca o directamente en los órganos diana.

Las neuronas postganglionares se extienden el resto del camino hasta la célula diana, donde liberan el neurotransmisor acetilcolina, por lo que también se denominan neuronas colinérgicas.

La acetilcolina se une a un tipo de receptores, conocidos como receptores muscarínicos, en las células de los órganos diana, que permiten al sistema nervioso parasimpático desencadenar una respuesta de "descanso y digestión", lo que significa que mantiene el uso de la energía corporal lo más bajo posible para estimular actividades como la digestión.

Actúa en el corazón, disminuyendo la frecuencia cardíaca y reduciendo el gasto cardíaco.

En el tubo digestivo, aumenta su motilidad para estimular la digestión y la defecación.

En la vejiga, provoca la constricción del músculo de la vejiga, llamado músculo detrusor, que estimula la micción.

En las glándulas salivales, sudoríparas y lagrimales, aumenta sus secreciones.

En el hígado, provoca el almacenamiento de glucosa para reducir los niveles de glucosa en sangre.

En los pulmones, provoca una broncoconstricción, ya que en estado de relajación nuestras células no consumen tanto oxígeno.

En los ojos, desencadena miosis, o constricción de las pupilas, para mejorar la visión de cerca, y estimula la contracción de los músculos ciliares, aumentando el flujo de salida del humor acuoso, que es el líquido de la cámara anterior del ojo, y esto disminuye la presión intraocular.

Por último, sus efectos en el cerebro son extremadamente complicados pero, en general, provocan una estimulación global, y participan en muchas funciones deseadas y no deseadas, como el control del movimiento y los vómitos, respectivamente.

De acuerdo, los medicamentos que bloquean los efectos de la acetilcolina en los receptores muscarínicos se llaman antagonistas muscarínicos o medicamentos antimuscarínicos.

El antagonista muscarínico más famoso es la atropina.

La atropina bloquea el efecto de "reposo y digestión" del sistema parasimpático, por lo que, clínicamente, puede utilizarse para tratar la bradicardia, o frecuencia cardíaca lenta.

Disminuye la contracción del músculo liso de la vejiga, por lo que es útil para prevenir la enuresis nocturna, en los niños.

Los oftalmólogos también pueden utilizar atropina para dilatar las pupilas.

Por último, es un antídoto para la intoxicación por anticolinesterasas como los organofosforados que se encuentran en los pesticidas.

Estos agentes prolongan el efecto de la acetilcolina al inhibir su descomposición, por lo que la atropina puede ayudar simplemente bloqueando los receptores muscarínicos.

Ahora bien, en cuanto a los efectos secundarios, la atropina puede producir: taquicardia, o aumento de la frecuencia cardíaca; estreñimiento y retención urinaria; sequedad de boca, piel y ojos; y visión borrosa.

Los efectos secundarios más graves son hipertermia, mareos, confusión y delirium.

También está contraindicado en pacientes que sufren de glaucoma de ángulo estrecho, ya que puede empeorar la obstrucción del drenaje del humor acuoso.

Otros antagonistas muscarínicos son más eficaces para dirigirse a determinados órganos.

La oxibutinina actúa sobre los receptores muscarínicos de la vejiga, donde disminuyen los espasmos del músculo detrusor y evitan el tenesmo vesical, o micción involuntaria debida a una vejiga hiperactiva.

El ipratropio y el tiotropio son antagonistas muscarínicos bien conocidos que funcionan como broncodilatadores.

Suelen administrarse mediante inhaladores, donde entran en los pulmones y se unen a los receptores muscarínicos de la musculatura lisa traqueal y bronquial, provocando la relajación del músculo liso y la dilatación de los bronquios.

Esto hace que sean eficaces para aliviar la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, EPOC para abreviar, y el asma.

Lo que los diferencia, principalmente, es su duración de acción.

El ipratropio es de corta duración, mientras que el tiotropio es de larga duración.

Por último, hay antagonistas muscarínicos que actúan principalmente en el cerebro, como la escopolamina, la benztropina y el trihexifenidilo.