Antagonistas muscarínicos
Definitions & Key takeaways
Muscarinic antagonists, also known as antimuscarinic medications, are a class of drugs that block the activation of muscarinic receptors of the parasympathetic nervous system. Examples of muscarinic antagonists include atropine, scopolamine, and ipratropium. These drugs are used to treat a variety of conditions, such as asthma, glaucoma, and urinary incontinence. They can also be used to treat the symptoms of poisoning from organophosphate insecticides.
Introduction0:00–0:15
Los antagonistas muscarínicos, o medicamentos antimuscarínicos, son una clase de medicamentos que impiden que los receptores muscarínicos del sistema nervioso parasimpático sean estimulados por la acetilcolina.
Lo primero es que el sistema nervioso se divide en el sistema nervioso central, es decir, el cerebro y la médula espinal, y el sistema nervioso perifé ico.
Physiology0:15–2:42
El sistema nervioso periférico puede dividirse en el sistema nervioso somático, que controla el movimiento voluntario de los músculos esqueléticos, y el sistema nervioso autónomo, subdividido a su vez en los sistemas nerviosos simpático y parasimpático, que controla el movimiento involuntario de los músculos lisos y las glándulas de los órganos.
El sistema nervioso autónomo está formado por un retransmisor que incluye dos neuronas. Nos centraremos solo en el sistema nervioso parasimpático.
Las señales del sistema nervioso parasimpático comienzan en el hipotálamo. Estas neuronas hipotalámicas hacen sinapsis con núcleos del tronco del encéfalo o de la médula espinal, que envían señales a las neuronas preganglionares que viajan al resto del cuerpo.
Sus dianas son los ganglios parasimpáticos, que están formados por muchos cuerpos celulares de neuronas postganglionares y se encuentran cerca o directamente en los órganos diana.
Las neuronas postganglionares se extienden el resto del camino hasta la célula diana, donde liberan el neurotransmisor acetilcolina, por lo que también se denominan neuronas colinérgicas.
La acetilcolina se une a un tipo de receptores, conocidos como receptores muscarínicos, en las células de los órganos diana, que permiten al sistema nervioso parasimpático desencadenar una respuesta de "descanso y digestión", lo que significa que mantiene el uso de la energía corporal lo más bajo posible para estimular actividades como la digestión.
Actúa en el corazón, disminuyendo la frecuencia cardíaca y reduciendo el gasto cardíaco. En el tubo digestivo, aumenta su motilidad para estimular la digestión y la defecación.
En la vejiga, provoca la constricción del músculo de la vejiga, llamado músculo detrusor, que estimula la micción. En las glándulas salivales, sudoríparas y lagrimales, aumenta sus secreciones.
En el hígado, provoca el almacenamiento de glucosa para reducir los niveles de glucosa en sangre. En los pulmones, provoca una broncoconstricción, ya que en estado de relajación nuestras células no consumen tanto oxígeno.
En los ojos, desencadena miosis, o constricción de las pupilas, para mejorar la visión de cerca, y estimula la contracción de los músculos ciliares, aumentando el flujo de salida del humor acuoso, que es el líquido de la cámara anterior del ojo, y esto disminuye la presión intraocular.
Por último, sus efectos en el cerebro son extremadamente complicados pero, en general, provocan una estimulación global, y participan en muchas funciones deseadas y no deseadas, como el control del movimiento y los vómitos, respectivam nte.
De acuerdo, los medicamentos que bloquean los efectos de la acetilcolina en los receptores muscarínicos se llaman antagonistas muscarínicos o medicamentos antimuscarínicos.
Atropine2:42–3:58
El antagonista muscarínico más famoso es la atropina. La atropina bloquea el efecto de "reposo y digestión" del sistema parasimpático, por lo que, clínicamente, puede utilizarse para tratar la bradicardia, o frecuencia cardíaca lenta.
Disminuye la contracción del músculo liso de la vejiga, por lo que es útil para prevenir la enuresis nocturna, en los niños.
Los oftalmólogos también pueden utilizar atropina para dilatar las pupilas. Por último, es un antídoto para la intoxicación por anticolinesterasas como los organofosforados que se encuentran en los pesticidas.
Estos agentes prolongan el efecto de la acetilcolina al inhibir su descomposición, por lo que la atropina puede ayudar simplemente bloqueando los receptores muscarínicos.
Ahora bien, en cuanto a los efectos secundarios, la atropina puede producir: taquicardia, o aumento de la frecuencia cardíaca; estreñimiento y retención urinaria; sequedad de boca, piel y ojos; y visión borrosa.
Oxybutynin3:58–4:09
Otros antagonistas muscarínicos son más eficaces para dirigirse a determinados órganos. La oxibutinina actúa sobre los receptores muscarínicos de la vejiga, donde disminuyen los espasmos del músculo detrusor y evitan el tenesmo vesical, o micción involuntaria debida a una vejiga hiperact va.
Ipratropium & Tiotropium4:09–4:43
El ipratropio y el tiotropio son antagonistas muscarínicos bien conocidos que funcionan como broncodilatadores. Suelen administrarse mediante inhaladores, donde entran en los pulmones y se unen a los receptores muscarínicos de la musculatura lisa traqueal y bronquial, provocando la relajación del músculo liso y la dilatación de los bronquios.
Scopolamine, Benztropine & Trihexyphenidyl4:43–5:38
Esto hace que sean eficaces para aliviar la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, EPOC para abreviar, y el asma. Lo que los diferencia, principalmente, es su duración de acc ón.
El ipratropio es de corta duración, mientras que el tiotropio es de larga dur ción. Por último, hay antagonistas muscarínicos que actúan principalmente en el cerebro, como la escopolamina, la benztropina y el trihexif nidilo.
La escopolamina impide la acción de la acetilcolina sobre los receptores muscarínicos en el centro del vómito del tronco del enc falo.
Memory Palace5:38–7:35
Esto hace que sea eficaz para prevenir el mareo durante los viajes, o las náuseas y vómitos después de una operación. Por otra parte, la benztropina y el trihexifenidilo actúan principalmente en el cuerpo estriado, que es una parte de los ganglios basales del cerebro.
Dado que normalmente hay un equilibrio de señalización entre la dopamina y la acetilcolina en el cuerpo estriado, una pérdida de dopamina, como en la enfermedad de Parkinson, aumenta la cantidad relativa de señalización de acetilcolina allí.
Por tanto, pueden administrarse para restablecer el equilibrio de la señalización colinérgica y dopaminérgica, y mejorar los temblores observados en la enfermedad de Parkinson.
Sin embargo, debido a sus efectos en el sistema nervioso central, estos tres fármacos pueden producir sedación y confusión mental.
A modo de recordatorio, se ofrece una regla mnemotécnica sencilla y divertida que ayudará a memorizar y retener fácilmente todos estos datos farmacológicos.
Tenemos una isla con una gran palmera tropical para la atropina. niño que estaba durmiendo la siesta.
Se ha orinado en las mantas, por enuresis nocturna, y ahora está mirando la mancha con las pupilas grandes y dilatadas. Puso un corazón congelado, que representa la bradicardia, sobre la mancha para intentar tapar a.
En cuanto a los efectos secundarios, la madre del niño sufrió una insolación, que representa la hipertermia y los efectos secundarios del SNC, como mareos y confusión.
Review7:35–8:27
muscarinic antagonists inhibit the effects of acetylcholine on muscarinic receptors. trasladarla a un lugar más fresco.
El orinal tiene una señal de "cerrado" para ayudarle a recordar la retención de orina y el estreñimiento. Al padre se le salen los ojos al ver el cartel, para representar la contraindicación para personas con glaucoma.
Repasemos los medicamentos que se dirigen a órganos específicos. En primer lugar, está la oxibutinina, que está representada por un tanque de oxígeno con un gran botón para liberar oxígeno.
Mind Map8:27–8:35
- "Katzung & Trevor's Pharmacology Examination and Board Review,12th Edition" McGraw-Hill Education / Medical (2018)
- "Rang and Dale's Pharmacology" Elsevier (2019)
- "Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition" McGraw-Hill Education / Medical (2017)
- "Muscarinic receptor subtypes in airways" Life Sci (1993)
- "Pharmacologic therapy of obstructive airway disease" Clin Chest Med (1990)
- "[Atropine. Principles and rules of utilization]" Rev Prat (2001)
- "Antimuscarinic drugs" Prof Nurse (2004)
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