Andrógenos y antiandrógenos

Definitions & Key takeaways

Androgens are hormones that are important in the development of male characteristics and reproduction. Common examples of androgens include testosterone and its metabolite dihydrotestosterone (DHT). Antiandrogens are drugs that block the effects of androgens. They are often used to treat conditions such as prostate cancer, benign prostatic hyperplasia (BPH), and hirsutism (excessive hair growth).

Androgens are produced by the testes, ovaries, adrenal glands, and fat tissue. Examples of antiandrogens include drugs like apalutamide, bicalutamide, and darolutamide.

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Introduction0:00–0:53

Los andrógenos son una clase de hormonas esteroides que actúan como agonistas de los receptores de andrógenos. La testosterona es el principal andrógeno endógeno, mientras que los andrógenos sintéticos incluyen los derivados de la testosterona y los esteroides anabólicos Se unen a los receptores de andrógenos y los activan, y se utilizan en el tratamiento de enfermedades en las que las concentraciones de testosterona del organismo descienden por debajo de lo normal, como el hipogonadismo primario o secundario.
Actualmente, los antiandrógenos o antagonistas de los andrógenos incluyen los inhibidores del receptor de andrógenos, los inhibidores de la 5α-reductasa y los inhibidores de la síntesis de testosterona.
Previenen los efectos biológicos de andrógenos como la testosterona en el organismo y se utilizan en el tratamiento del cáncer de próstata, la hiperplasia prostática benigna, la caída del cabello en los hombres y el hirsutismo en las mujeres.

Physiology0:53–3:45

La testosterona, la principal hormona masculina, es un andrógeno, andro significa masculino y gen significa "producir", lo que significa que la testosterona ayuda a generar las características asociadas a la sexualidad masculina.
Los efectos de la testosterona se observan por primera vez en el feto, donde guía el desarrollo del aparato urogenital masculino y los genitales externos, así como el descenso testicular a través del conducto inguina La testosterona es secretada principalmente por los testículos del feto.
Los ovarios del feto también secretan testosterona, pero en concentraciones mucho más bajas, lo que explica en gran medida las diferencias en el desarrollo fetal entre los niños y las niñas.
En la pubertad, el eje hipotálamo-hipófisis regula las concentraciones de testosterona y la función gonadal. El hipotálamo secreta la hormona liberadora de gonadotropina que hace que la hipófisis secrete la hormona luteinizante o LH y la hormona estimulante del folículo o FSH.
Estas hormonas viajan a los testículos y hacen que las células de Leydig conviertan el colesterol en testosterona a través de una serie de pas Dos moléculas intermedias importantes en ese proceso son la deshidroepiandrosterona, también llamada DHEA, y la molécula en la que se convierte: la androstenodiona.
En el último paso, la enzima testicular 17β-hidroxiesteroide deshidrogenasa convierte la androstenodiona en testosterona.
La testosterona es responsable del desarrollo sexual primario, que son los cambios necesarios para la reproducción como el agrandamiento del pene y los testículos, así como el aumento de la lib ido.
La testosterona también contribuye a las características sexuales secundarias que no son necesarias para la reproducción pero que se asocian a la masculinidad, como el patrón masculino de crecimiento del vello en la cara, el pecho, las axilas y los genitales.
El propio cabello pasa de ser el fino y suave de la infancia a ser el grueso y áspero de la edad adulta, y la voz se hace más grave.
La testosterona también tiene efectos sobre la construcción de los tejidos, que a veces se llaman efectos anabólicos. Contribuye al estirón en la pubertad alargando los huesos y también es responsable del cierre de la placa epifisaria al final de la pubertad.
Otros efectos anabólicos incluyen el desarrollo de hombros anchos y brazos y piernas musculosos. Por último, pero no por ello menos importante, la testosterona estimula la eritropoyesis, lo que hace que los hombres tengan más eritrocitos que las mujer En algunos tejidos, como la próstata y los folículos pilosos, la enzima 5ɑ-reductasa convierte la testosterona en dihidrotestosterona o DHT, que es como una versión más potente de la testosterona.
En algunos trastornos patológicos, las concentraciones de testosterona en el organismo descienden por debajo de lo normal, lo que puede dar lugar a una serie de problemas que van desde el retraso de la pubertad en los niños hasta la disminución de la libido en los adultos Las concentraciones bajas de testosterona también pueden suspender el crecimiento normal y afectar a las características sexuales secundarias durante la pubertad, mientras que puede causar anemia y disminución de la masa muscular en los adultos, lo que en última instancia conduce a una capacidad física limitada.

Pathology3:45–4:23

Por otra parte, un exceso de andrógenos, especialmente de testosterona, tiene una función importante en las enfermedades benignas y malignas de la próstata, la caída del cabello y el hirsutismo.

Androgens4:23–7:54

Los andrógenos, como clase de fármacos, son hormonas esteroides. La testosterona propiamente dicha puede administrarse por implantación subcutánea, mediante un parche transdérmico o por vía oral.
Los andrógenos sintéticos son agonistas que activan los receptores de andrógenos en la superficie celular igual que la testosterona endógen Existen dos tipos de andrógenos sintéticos: los derivados de la testosterona y los esteroides anabólico Los derivados de la testosterona incluyen la fluoximesterona y la metiltestosterona, que se administran por vía oral, y los ésteres de testosterona, como el cipionato de testosterona, que son andrógenos de acción prolongada que se administran mediante inyección intramuscular de depósito.
Actualmente, la testosterona y sus derivados se utilizan principalmente para la terapia restitutiva de testosterona en el hipogonadismo en los hombres, donde las concentraciones bajas de testosterona en el organismo provocan un retraso en la pubertad, o un retraso de la maduración sexual.
Se utilizan tanto en el hipogonadismo primario, es decir, la enfermedad testicular, como en el hipogonadismo secundario o insuficiencia adenohipofisaria, es decir, la enfermedad hipofisaria, para estimular el desarrollo de los caracteres sexuales secundarios y acelerar el crecimiento.
También se utilizan para estimular el anabolismo como medio para promover la recuperación después de una quemadura o lesión, y para promover el aumento de peso en pacientes con síndromes de desgaste, como los que tienen cáncer o sida.
Tanto la testosterona como sus derivados pueden provocar la masculinización en las mujeres, lo que incluye el agrandamiento del clítoris, el acné y el hirsutismo, que es el crecimiento del vello facial y del pecho, así como la irregularidad menstrual.
En los hombres, las dosis excesivas inhiben la liberación de LH a través de un mecanismo de retroalimentación negativa que conduce a una disminución de la testosterona intratesticular y a la atrofia gonada Esta inhibición de la hipófisis puede causar una feminización paradójica, incluidas ginecomastia e infertilidad.
Otros efectos secundarios son el cierre prematuro de las placas epifisarias, que perjudica el crecimiento de los niños. Por último, provocan un aumento de las lipoproteínas de baja densidad, o LDL, y una disminución de las lipoproteínas de alta densidad, o HDL, lo que conduce a la obesidad.
Ahora pasamos a los esteroides anabólicos, que son andrógenos que se han modificado químicamente para aumentar su actividad anabólica.
Incluyen fármacos como la nandrolona y la oxandrolona. Tienden a aumentar el tamaño y la fuerza de los músculos, y promueven la eritropoyesis, es decir, aumentan la producción de eritrocito Sin embargo, su uso clínico es limitado.
Los esteroides anabólicos se utilizan únicamente en el tratamiento de la anemia aplásica, una enfermedad en la que la médula ósea deja de producir suficientes células sanguíneas nuev También han sido objeto de abuso ilegal por parte de los deportistas para aumentar su rendimiento.
Los efectos secundarios son similares a los causados por los derivados de la testosterona, pero los esteroides anabólicos a altas dosis también pueden causar ictericia colestática, una disminución del flujo de la bilis desde el hígado hacia el intestino delgado que más adelante hace que las sales biliares se depositen en la piel, dándole un color amarillento, aumento de las concentraciones de enzimas hepáticas y carcinoma hepatocelular, que es un tumor del hígado.
Por último, pero no por ello menos importante, las dosis elevadas de esteroides anabolizantes aumentan el riesgo de cardiopatía coronaria.

Antiandrogens7:54–10:14

Vamos a hablar ahora de los antiandrógenos, que incluyen los inhibidores del receptor de andrógenos, los inhibidores de la 5α-reductasa y los inhibidores de la síntesis de testosterona.
Empecemos con los inhibidores del receptor de andrógenos, que incluyen la flutamida y la espironolactona. La flutamida es un antagonista competitivo no esteroideo de los receptores de andrógenos que inhibe la translocación de los receptores de esteroides al núcleo.
Se utiliza en el tratamiento del cáncer de próstata para disminuir la acción de los andrógenos endógenos, ya que las células del cáncer de próstata dependen en gran medida de los andrógenos para sobrevivir en las primeras fases de la enfermed Ahora bien, la flutamida puede causar ginecomastia o agrandamiento de las mamas, sofocos, sensibilidad en las mamas y disfunción sexual, incluida la disminución de la libido y la disfunción eréctil, así como trastornos gastrointestinales como diarrea, náuseas y vómitos.
La espironolactona, un fármaco utilizado principalmente como diurético, actúa también como antagonista esteroideo del receptor de andrógeno Debido a sus efectos antiandrogénicos, se utiliza en el tratamiento del hirsutismo y en el síndrome de ovarios poliquísticos, o SOP, un trastornos con marcados síntomas relacionados con el exceso de producción de andrógen También puede utilizarse en los hombres para reducir los síntomas androgénicos, como la calvicie de patrón masculino, es decir, el adelgazamiento del cabello a partir de la coronilla.
Los efectos secundarios de la espironolactona incluyen la ginecomastia y la amenorrea, que es la ausencia de ovulación y menstruación.
Vamos a hablar de los inhibidores de la 5α-reductasa, que, como su nombre indica, inhiben la enzima 5α-reductasa, que es la enzima responsable de la conversión de la testosterona en dihidrotestosterona o DHT.
Algunos tejidos, principalmente la próstata y los folículos pilosos, dependen de la DHT en lugar de la testosterona para la estimulación androgénica.
Los inhibidores de la 5α-reductasa incluyen principalmente la finasterida. En la actualidad, la finasterida se utiliza para tratar la hiperplasia prostática benigna o HPB, que es el crecimiento no canceroso de la próstata, y en dosis menores para evitar la caída del cabello en los hombres.
La finasterida puede causar ginecomastia, infertilidad y disfunción sexual, pero con menos frecuencia que los otros antiandrógenos porque no interfiere en la acción de la testosterona.
Vamos a hacer una regla mnemotecnia sencilla y divertida que le ayudará a memorizar estos datos de farmacología. ¡Vamos al gimnasio!

Memory palace10:14–13:24

Los andrógenos se entrenan con el equipo, mientras que los antiandrógenos se relajan en el sofá. En la sección de andrógenos, tenemos los derivados de la testosterona que suelen terminar en "esterona", como la fluoximesterona y la metiltestosterona.
Así que tengamos a un hombre guapo levantando una gran piedra. Para las indicaciones, los derivados de la testosterona se utilizan a menudo para tratar el hipogonadismo en los hombres, así que pongamos un nido de colibrí con dos pequeños huevos para representarlo.
Como también podría utilizarse para promover la curación y el aumento de peso, hagamos que el papá colibrí esté envuelto en vendas y lleve también una mancuerna.
Para los efectos secundarios, miremos a la madre colibrí. Está llorando por unos huevos que se han caído del nido, el huevo roto representa la atrofia gonadal y uno de los huevos tiene un pequeño esqueleto de pájaro en su interior para ayudarle a recordar el cierre prematuro de las placas epifisarias de los huesos.
La propia madre pájaro tiene un bigote muy varonil para ayudar a recordar que estos fármacos provocan masculinización en las mujeres También están los esteroides anabólicos, y como suelen terminar en "drolona", como la nandrolona y la oxandrolona, tendremos un tipo babeante que está muy solo Se entrena levantando dos bolsas de plástico llenas de eritrocitos para que recuerde que su indicación médica es la anemia aplásica.
Que se ponga al lado de la madre colibrí, ya que los efectos secundarios son similares. Estos fármacos también tienen algunos efectos secundarios adicionales, por lo que junto a sus pies hay un cangrejo que levanta un hígado para ayudarle a recordar que aumentan el riesgo de carcinoma h epatocelula Por el hígado gotean globos de bilis, lo que representa la ictericia colestática.
Para aumentar el riesgo de cardiopatía coronaria, el hombre que babea tiene terror a los cangrejos y le da un ataque al corazón, por lo que se agarra el pech Vayamos al sofá donde están los antiandrógenos.
Aquí tenemos un gran caracol con una concha en espiral para la espironolactona, y en su espalda, hay una doncella tocando una flauta para la flutamida.
La flutamida se utiliza para tratar el cáncer de próstata. Haremos que la doncella mantenga una nuez en su cabeza haciendo equilibrios, ya que la próstata tiene más o menos el mismo tamaño y form La nuez está agrietada y asoma una pinza de cangrejo para que recuerde que es cancerosa.
La espironolactona puede tratar los síntomas de virilización, como el hirsutismo, así que vamos a ponerle al caracol un gran bigote tupido.
En los hombres, puede tratar la calvicie de patrón masculino, así que también vamos a ponerle una gran cresta para representar el crecimiento del cabello.
Sobre los inhibidores de la 5α-reductasa. Frente al sofá, tenemos un asteroide para la finasterida, que se utiliza como mesa de centro.
Su principal indicación es la hiperplasia prostática benigna, así que pongamos una nuez mucho más grande encima, y una indicación menor es la calvicie de patrón masculino, así que pongamos también una cresta a esta nuez.
Los efectos secundarios de los antiandrógenos incluyen la ginecomastia, así que vamos a tirar un sujetador junto al sofá, y la disfunción sexual, que estará representada por un par de boxers con corazoncitos.
##Resumen. Como breve resumen, los andrógenos incluyen la testosterona, los derivados de la testosterona y los esteroides anabólicos.

Review13:24–14:50

Todos ellos actúan como agonistas del receptor de andrógenos. La testosterona y sus derivados se utilizan en el tratamiento del hipogonadismo, para favorecer la recuperación tras una quemadura o una lesión, y para aumentar el peso en pacientes con síndromes de desgaste, como en el cáncer o el sida.
Sus efectos secundarios incluyen la masculinización en las mujeres, la atrofia gonadal, la ginecomastia y la infertilidad.
Los esteroides anabólicos se utilizan únicamente en el tratamiento de la anemia aplásica, pero han sido objeto de abuso ilegal por parte de los deportistas para aumentar su rendimiento.
Sus efectos secundarios son similares a los causados por la testosterona y sus derivados, pero también pueden provocar ictericia colestática, cáncer de hígado y cardiopatías coronaria Los antagonistas de los andrógenos incluyen los inhibidores del receptor de andrógenos y los inhibidores de la 5α-reductasa.
La flutamida, un inhibidor del receptor de andrógenos, se utiliza en el tratamiento del cáncer de próstata. La espironolactona se utiliza en el tratamiento del hirsutismo y el acné debidos al SOP en las mujeres.
La finasterida, un inhibidor de la 5α-reductasa, se utiliza para tratar la hiperplasia prostática benigna y para prevenir la caída del cabello en los hombres.
Los efectos secundarios de los antiandrógenos incluyen la ginecomastia y la disfunción sexual.

Mind Map14:50–14:52