Anestésicos locales

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Introduction0:00–0:40

Los anestésicos locales son medicamentos que se utilizan para bloquear de forma reversible la sensación de dolor en una parte específica del cuerpo con el fin de realizar pequeñas intervenciones quirúrgica El sufijo común para los anestésicos locales es -caína, como procaína, tetracaína, lidocaína, Michael Caine, ah no, espera, ese es el actor.
En cualquier caso, cabe distinguir dos clases de anestésicos locales: ésteres y amidas. Ambas clases inhiben la conducción de los potenciales de acción a través de las fibras nerviosas mediante el bloqueo de los canales de sodio (Na+) y, por tanto, la percepción del dolor por parte del cerebro El dolor es percibido por unos receptores llamados terminaciones nerviosas libres que son las neuronas de primer orden de la vía del dolor.

Physiology0:40–2:24

Estas neuronas envían sus axones para hacer sinapsis con las neuronas de segundo orden de la médula espinal, que llevan la información sensitiva al cerebro, y se siente el dolor.
Las terminaciones nerviosas libres pueden activarse de varias maneras: por estimulación mecánica, como un puñetazo; por estimulación térmica, como el calor y el frío, o por estimulación química de moléculas como la bradiquinina y la histamina.
Estos estímulos nocivos desencadenan la apertura de canales de cationes en la membrana, llamados canales de potencial de receptor transitori Se permite así que el Na+ y otros iones positivos fluyan hacia la célula.
La carga positiva adicional que entra hace que la célula sea menos negativa, lo que se llama despolarizació Esta despolarización se traduce en que los canales de sodio cerrados por voltaje cercanos se abran también, desencadenando esta reacción en cadena que continúa a lo largo de todo el axón.
Ahora bien, los canales de Na+ activados por voltaje son únicos porque tienen puertas de inactivación en el lado intracelular.
En el potencial de membrana en reposo, el canal está cerrado. Cuando la membrana se despolariza, el canal se abre y los iones de sodio se apresuran a entrar en la célula.
Unos milisegundos después, la puerta de inactivación se cierra y bloquea la entrada de Na+ en la célula, aunque el canal siga abierto Así termina el proceso de despolarización.
Finalmente, cuando la célula se repolariza, la puerta de inactivación se abre, la puerta de activación se cierra y el canal vuelve a entrar en el estado cerrado, listo para iniciar otro potencial de acción.
Por otra parte, los anestésicos locales se utilizan para inhibir la conducción de los potenciales de acción en las terminaciones nerviosas libres.

Mechanism of Action2:24–4:46

Estos medicamentos son moléculas que tienen una parte aromática y una cadena de amina que están unidas por un enlace éster o amida.
Hay varias formas de administrar anestésicos locales: la anestesia tópica que se aplica directamente sobre la piel o la mucosa; la infiltración, en la que la medicación se inyecta en el tejido, o el bloqueo nervioso, por el cual la medicación se inyecta en el tejido cerca de un nervio principal.
Se utilizan con frecuencia para intervenciones menores, como la extracción de un diente o la eliminación de un pólipo del interior de la nariz.
También se pueden inyectar anestésicos locales en el espacio epidural o en el espacio subaracnoideo de la médula espinal para adormecer zonas más amplia Esto suele ser útil para intervenciones ortopédicas como la sustitución de articulaciones, las cesáreas y el tratamiento del dolor durante el parto Una vez administrados, los anestésicos locales se absorben rápidamente en el torrente sanguíneo.
De este modo disminuye el efecto en la zona diana y se acentúan los efectos secundarios sistémicos. Para corregirlo, se administran vasoconstrictores como la adrenalina para disminuir el flujo sanguíneo en el lugar.
Cuando el anestésico llegue a las neuronas, entrará en las células. Sin embargo, si el pH del tejido circundante es bajo; por ejemplo, en presencia de hipoxia o de una infección, parte del medicamento se ionizará y no podrá atravesar la membrana celula Y dentro de la célula, el medicamento se une al canal de Na+ activado por voltaje en la superficie citoplasmática de la membrana.
Los anestésicos locales son dependientes del estado, lo que significa que es más probable que afecten a las neuronas que se disparan con mayor rapidez.
Esto se debe a que se unen más intensamente a los canales de Na+ inactivados y prolongan el estado de inactivación. De este modo, el potencial de acción no podrá ascender por el axón de la neurona y el dolor no se registrar Los anestésicos locales tienen un mayor efecto sobre los nervios que son pequeños y mielinizados, un hecho positivo porque las fibras nerviosas que llevan la sensación de dolor suelen ser pequeña En dosis mayores, también pueden bloquear la conducción de la temperatura, luego el tacto, después la presión hasta que, finalmente, aparece pérdida de la función motora Los anestésicos locales pueden dividirse en ésteres y amidas, según su estructura molecular.

Ester Anesthetics4:46–6:21

Los ésteres están formados por una parte aromática y una cadena básica unidas por un enlace éster. Esta clase de medicamentos incluye la cocaína, la benzocaína, la procaína y la tetracaína.
La cocaína y la benzocaína son anestésicos de superficie para uso tópico, ya que tienen efectos secundarios graves. La cocaína es el único anestésico local que bloquea la recaptación de catecolaminas, que son neurotransmisores del sistema simpático encargados de la respuesta de lucha o huida.
Esto hace que las catecolaminas se acumulen y provoquen vasoconstricción, taquicardia y arritmi También bloquea la recaptación de dopamina, un neurotransmisor que regula la vía de la r ecompens El aumento de la dopamina provoca la sensación de euforia asociada a la cocaína y puede provocar adicción.
La benzocaína puede provocar una metahemoglobinemia, en la que el hemo de los glóbulos rojos se oxida y pasa del estado de hierro 2+ (Fe2+) al estado de hierro 3+ (Fe3+), con lo que pierde su capacidad de transportar oxígeno.
Esto hace que la sangre tome un color chocolate poco saludable y puede provocar cianosis. La procaína tiene una corta duración de acción, pero su potencial para causar efectos secundarios, tanto en el sistema nervioso central como en el cardiovascular, es realmente alto.
La tetracaína tiene una duración de acción larga y se emplea habitualmente en la anestesia raquídea y corneal. Por otra parte, los anestésicos amídicos están formados por una parte aromática y una cadena básica unidas por un enlace amídico.

Amide Anesthetics6:21–7:26

Si un paciente es alérgico a los anestésicos de éster, pueden utilizarse amidas, o a la inversa. Esta clase de anestésicos locales incluye la lidocaína, la mepivacaína y la bupivacaína, entre otros.
Además, se metabolizan a diferentes velocidades por las enzimas del citocromo P450 en el hígado. La lidocaína es el anestésico local amida más utilizado.
Tiene una duración de acción intermedia y puede utilizarse en casi cualquier situación, desde la anestesia tópica hasta la raquídea.
La mepivacaína también tiene una duración de acción intermedia, pero es tóxica para los recién nacidos, por lo que está contraindicada para las mujeres gestantes La bupivacaína presenta una duración de acción larga y su principal aplicación es la anestesia epidural durante el parto.
Este medicamento es muy cardiotóxico y puede causar una depresión miocárdica grave si se administra accidentalmente en un vaso sanguíneo.

Side Effects7:26–8:18

Tanto los anestésicos locales de amida como los de éster tienen efectos secundarios similares. Si estos medicamentos entran en el torrente sanguíneo, pueden provocar la inhibición del sistema nervioso central.
En primer lugar, disminuyen la actividad de las neuronas inhibidoras, lo que origina inquietud, ansiedad e incluso crisis convulsiva En dosis mayores pueden disminuir la actividad de todas las neuronas y provocar una depresión del SNC, así como una depresión respiratoria, que puede conducir a la muerte.
En el sistema cardiovascular, los anestésicos locales, en general, tienen un efecto similar al de las neuronas; disminuyen la frecuencia de los potenciales de acción en los miocitos del corazón, lo que puede provocar bradicardia y disminución del gasto cardíaco.
Además, los anestésicos locales suelen causar vasodilatación, con posibilidad de más hipotensión. Veamos una regla nemotécnica sencilla y amena que ayudará a memorizar estos datos de farmacología.

Memory Palace8:18–11:06

Utilicemos una mina de sal para representar los canales de sodio cerrados por voltaje a los que se unen estos m edicament Hay un minero durmiendo la siesta frente a la mina porque los anestésicos locales se unen a los canales en estado inactivo.
No puede entrar en la mina porque alguien ha derramado ácido junto a la entrada. Con ello se representa una acidosis que impide la entrada del fármaco en la célula.
Dado que los nervios pequeños y mielinizados son los primeros en verse afectados, podemos hacer que el minero esté delgado y darle una manta.
Cerca de la entrada de la mina hay dos grandes estatuas. Una cabeza de la isla de Pascua (Easter, en inglés) representa los ésteres y una estatua dorada del rey Midas, que convertía en oro todo lo que tocaba, ilustra las amidas.
En la parte superior de la cabeza de la isla de Pascua están los ésteres reservados para uso tópico. Ahí está Benjamin Franklin para representar la benzocaína.
Está bebiendo una lata gigante de cola para representar la cocaína, porque la Coca-Cola tenía al principio cocaína como ingrediente, aunque cueste creerl Benjamin tiene una barra de chocolate derretida en sus pantalones para representar la metahemoglobinemia, que hace que la sangre se vuelva de color chocolate.
Hay un gato sobre la cola para representar el aumento de la catecolamina, y el minino se dopa con un gran pedazo de masa de galletas, como representación de la dopamin En un lado de la estatua hay una pila de bloques de tetris, que aluden a la tetracaína.
Se apilan hasta una altura importante como reflejo de su larga duración. Al final de la pila hay un puercoespín regordete que recuerda a la procaína.
Está demasiado obeso para subir, ya que tiene una duración corta. Analicemos ahora la estatua del rey Midas.
En una mano sujeta un mapa de su tesoro que representa la mepivacaína. En la otra mano sostiene la tapa de un cubo de basura como escudo contra la lidocaína.
Sostiene el mapa y la tapa a una altura intermedia, para representar su duración media. Además, hay un montón de calaveras dibujadas en el mapa del tesoro, para insistir en que esa aventura probablemente no será segura para bebés ni para mujeres embarazada Detrás de la estatua, un hombre extremadamente alto toca un bugle, un instrumento musical, que recuerda la bupivacaína.
Su altura representa una larga duración, e interpreta una tonada triste y deprimente que provoca una fuerte depresión cardíac Para señalar los efectos secundarios graves de los anestésicos locales, situemos al propietario de la mina entre las dos estatuas.
Vino a felicitar a los mineros por haber hecho un gran trabajo, pero cuando vio al minero dormido se puso tan nervioso que le dio una crisis convulsiva.
Se le cayó el pastel con forma de corazón, que representa la depresión cardíaca, y los globos que trajo se desinflan, como indicio de la depresión pulmonar.
##Resumen Como breve resumen... Los anestésicos locales son medicamentos utilizados para bloquear la sensación de dolor en una parte específica del cuerpo con el fin de realizar pequeñas intervenciones quirúrgicas y aplicar anestesia raquídea.

Review11:06–11:36

Su actuación consiste en bloquear los canales de Na+ activados por voltaje durante su estado inactivo. Existen dos clases: los ésteres, que incluyen la cocaína, la benzocaína, la procaína y la tetracaína, y las amidas, que comprenden la lidocaína, la mepivacaína y la bupivacaína A continuación se muestra un mapa mental con toda la nemotecnia del vídeo.

Mind Map11:36–11:46

Siga adelante, y ponga el vídeo en pausa mientras comprueba qué es lo que recuerda. Permanezca atento a las respuestas que se ofrecen al final.