Progestinas y antiprogestinas

Definitions & Key takeaways

Progestins are synthetic that mimic the effects of progesterone, a hormone that plays a role in the menstrual cycle and pregnancy. Common uses of progestins include hormonal contraception (either alone or with estrogen), and prevention of endometrial hyperplasia from unopposed estrogen in hormone replacement therapy. Progestins are also used to treat secondary amenorrhea, dysfunctional uterine bleeding, endometriosis, and breast cancer. On the other hand, antiprogestins are drugs that block the effects of progesterone. Antiprogestins are used in pregnancy termination and emergency contraception.

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Introduction0:00–0:39

Las progestinas son un grupo de progestágenos sintéticos que tienen efectos similares a los de la progesterona natural. Pueden dividirse en dos categorías: los derivados de la progesterona y los derivados de la testosteron Se utilizan principalmente como anticonceptivos, en la terapia de reemplazo hormonal, o TRH, y en el tratamiento de diversas afecciones ginecológicas.
Las antiprogestinas actúan como antagonistas de la progesterona e incluyen la mifepristona y el ulipristal. La mifepristona se utiliza para el aborto médico, mientras que el ulipristal se utiliza como anticonceptivo de emergencia.

Physiology0:39–2:49

El hipotálamo segrega la hormona liberadora de gonadotropina, o GnRH, que viaja a la hipófisis cercana y la estimula para que segregue dos hormonas, la hormona foliculoestimulante, o FSH, y la hormona luteinizante, o L Durante las dos semanas siguientes a la ovulación, lo que se denomina fase lútea ovárica, el remanente del folículo ovárico se convierte en el cuerpo lúteo, que está formado por células de la teca y de la granulosa luteinizadas, lo que significa que estas células han estado expuestas a los altos niveles de hormona luteinizante que se producen justo antes de la ovulación.
Las células luteinizadas segregan más progesterona que estrógenos y la progesterona se convierte en la hormona dominante.
Bajo la influencia de la progesterona, el útero entra en la fase secretora del ciclo endometrial. Durante este tiempo, las arterias espirales siguen creciendo y las glándulas endometriales siguen produciendo más secreciones que hacen que el endometrio sea más receptivo a la implantación de un gameto fecu ndado.
Después del día 15 del ciclo, la ventana óptima para la fecundación comienza a cerrarse y el cuerpo lúteo degenera gradualmente en el cuerpo albicans no funcional El cuerpo albicans no produce hormonas, por lo que las concentraciones de estrógenos y progesterona disminuyen lentamente Cuando la progesterona alcanza su nivel más bajo, las arterias espirales se colapsan y la capa funcional del endometrio se prepara para desprenderse durante la menstruación.
Esta muda marca el comienzo de un nuevo ciclo menstrual y otra oportunidad de fecundación Además de los órganos sexuales femeninos, la progesterona también desempeña un papel en la fortaleza de los huesos, así como en el mantenimiento de la elasticidad de la pie Además, durante el embarazo, la placenta se encarga de la secreción de progesterona, que es necesaria para mantener el embarazo y también ayuda a preparar las mamas para la lactancia después del parto.
Pero después de la menopausia, los ovarios se quedan sin folículos ováricos funcionales. Por lo tanto, no hay células de la teca ni de la granulosa que produzcan más hormonas, lo que explica muchos de los síntomas que preceden a la menopausia, como los sofocos, los sudores nocturnos, la atrofia vaginal y la osteoporosis.

Progestins2:49–4:12

Los progestágenos en general son una clase de hormonas esteroides que se unen y activan el receptor de la progesterona. Una vez dentro de las células, se unen a los receptores de progesterona que se encuentran en el citoplasma, y juntos forman un complejo que puede viajar al núcleo y unirse a los genes relacionados con la progesterona, modificando la expresión génica.
Los progestágenos sintéticos, también llamados progestinas, se dividen en dos grupos: los derivados de la progesterona y los derivados de la testosterona.
Los derivados de la progesterona incluyen la medroxiprogesterona, la hidroxiprogesterona y el acetato de megestrol. Ahora bien, los derivados de la testosterona son básicamente derivados de la 19-nortestosterona y difieren principalmente en el grado de efectos androgénicos.
Los derivados de la testosterona más antiguos, como el norgestrel danazol, el levonorgestrel y el etinodiol, son más androgénicos que los derivados de la testosterona más recientes, como el desogestrel, el norgestimato y el etonogestrel.
Las progestinas en general disminuyen el crecimiento y aumentan la vascularización del endometrio, y también espesan el moco del cuello uterin Aunque son capaces de estabilizar el endometrio, no pueden apoyar el embarazo de forma eficaz como lo hace la progesterona endógena.

Indications4:12–6:49

Bien, pasemos a las indicaciones que son comunes para todas las progestinas. Pueden utilizarse como anticonceptivos, o control de la natalidad, solos o en combinación con un estrógen Pueden administrarse por vía oral, intramuscular, mediante un dispositivo intrauterino o un implante tra nsdérmic También pueden utilizarse en combinación con estrógenos en la terapia hormonal de reemplazo después de la menopausia, en mujeres con el útero intacto para prevenir la hiperplasia endometrial o el cáncer de e ndometri Aunque la transición a la menopausia es un paso natural en el envejecimiento del sistema reproductor femenino, los síntomas posmenopáusicos pueden tener un impacto negativo en el bienestar general.
Por ello, en algunos casos, se utiliza la terapia hormonal de reemplazo con estrógenos para aliviar los síntomas. Pero todas las mujeres con el útero intacto necesitan progesterona además de estrógenos para contrarrestar los efectos proliferativos de los estrógenos en el endometrio y prevenir la hiperplasia endometrial y el cáncer de endometr Las mujeres que se han sometido a una histerectomía no deben recibir una progestina porque ya no es necesaria para prevenir la hiperplasia y el carcinoma endometrial.
Las progestinas también pueden utilizarse en el diagnóstico y el tratamiento de diversas afecciones ginecológicas como: la amenorrea secundaria, que es cuando una mujer que anteriormente tenía períodos menstruales deja de tenerlos repentinamente durante al menos 3 meses; la hemorragia uterina disfuncional o anómala, que es cuando el sangrado vaginal se produce fuera del ciclo menstrual regular; y la endometriosis, que es cuando las células del endometrio crecen fuera del útero.
En la amenorrea, por ejemplo, las mujeres pueden tener adherencias intrauterinas o el síndrome de Asherman. Esto ocurre cuando hay tejido cicatricial dentro de la cavidad uterina, normalmente en una mujer que se ha sometido a una exploración instrumental uterina en el pasado, como la dilatación y el legrado.
Para evaluar la función uterina se realiza una prueba de medroxiprogesterona de 10 días, que se denomina prueba de exposición a la progestina, o prueba de retirada de progesterona En este caso se administran 10 miligramos de medroxiprogesterona al día durante 10 días, para ver si eso induce el sangrado menstrual.
Un útero sano debería sangrar. Si no hay sangrado, se administran estrógenos para engrosar el revestimiento uterino y se añade medroxipr ogesteron La falta de sangrado sugiere fuertemente una cicatrización endometrial.
Bien, otra indicación de las progestinas es el carcinoma de endometrio, o cáncer de endometrio, que es cuando surgen células malignas o cancerosas en las glándulas del endometrio.

Side effects6:49–7:55

Muy bien, ahora los efectos secundarios. La toxicidad de las progestinas es baja a las dosis habituales.
Sin embargo, pueden provocar retención de líquidos y aumento de la presión arterial, astenia, cambios de humor y depresión, molestias en los senos, cambios en la libido e irregularidades menstruales como la hemorragia intermenstrual, que se refiere a cualquier forma de sangrado vaginal, generalmente a mitad del ciclo.
Las progestinas, administradas en dosis elevadas durante un largo periodo de tiempo, también pueden provocar una disminución reversible de la densidad ósea y retrasar la reanudación de la ovulación tras la finalización del tratamiento.
Ahora, los derivados de la testosterona más antiguos, como la noretisterona, son más propensos a causar virilización con síntomas como acné, hirsutismo, engrosamiento de la voz y seborrea, que es la secreción excesiva de sebo de las glándulas sebáceas.
Por otro lado, los nuevos derivados de la testosterona, como el desogestrel, no provocan estos efectos secundarios, pero se asocian a un mayor riesgo de tromboembolia venosa.

Antiprogestins7:55–9:13

Así que cambiemos de tercio y pasemos a las antiprogestinas, que incluyen medicamentos como la mifepristona y el ulipristal.
Las antiprogestinas en general actúan como inhibidores competitivos de las progestinas en los receptores de progesterona.
La mifepristona se administra por vía oral en combinación con un análogo de la prostaglandina, como el misoprostol o el gemeprost, porque puede sensibilizar al útero a la acción de las prostaglandinas.
Esta combinación se utiliza como alternativa médica, denominada aborto médico, a la interrupción quirúrgica del embarazo y tiene una eficacia superior al 95% durante los primeros 50 días de embaraz Los efectos secundarios incluyen alteraciones gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea, hemorragias vaginales debidas a la interrupción del embarazo y, en raras ocasiones, infecciones graves, sepsis e incluso la muerte causada por una infección atípica, como Clostridium sordellii.
Ahora, el ulipristal se utiliza para el control de la natalidad de emergencia, o la anticoncepción de urgencia, dentro de los 5 días o 120 horas después de la relación sexual sin protección.
Los efectos secundarios incluyen cefalea, cansancio y alteraciones gastrointestinales. Ahora, hagamos una mnemotecnia sencilla y divertida que le ayudará a memorizar eficazmente estos datos farmacológicos sobre las progestinas y antiprogestinas Bien, pongamos la escena en un parque.

Memory Palace9:13–11:26

Por un lado, hay un hombre y una mujer cogidos de la mano. Ambos llevan un polo para representar a las progestinas.
La mujer representa los derivados de la progesterona, mientras que el hombre representa los derivados de la testosterona.
Para las indicaciones, están hablando con una mascota gigante de condones para ayudar a recordar que las progestinas se utilizan como anticonceptivos.
Junto a sus pies, hay un gran útero pinchado por un cangrejo, ya que las progestinas pueden prevenir y tratar el cáncer de endometrio.
El cangrejo suda y se abanica, ya que estos medicamentos también alivian los síntomas de la menopausia. Por último, detrás de la mascota, hay un detective que investiga un cubo de basura con un útero sangrante cubierto de bultos extraños.
Debe ayudarle a recordar que las progestinas pueden ayudar a diagnosticar la endometriosis y las hemorragias uterinas anómalas.
También hay una caja de tampones en la basura con el número "2", por lo que las progestinas también se utilizan para identificar la causa de la amenorrea secundaria.
En cuanto a los efectos secundarios, que el hombre y la mujer se den la mano con un útero feliz que sangra. Y también tiene las piernas temblorosas y huesudas para representar la osteoporosis.
Ahora bien, estos efectos secundarios son comunes tanto en los derivados de la progesterona como de la testosterona. Bien, a continuación vamos a darle al hombre mucho acné ya que las progestinas derivadas de la testosterona más antiguas pueden causar virilización.
Su pierna está hinchada con una vena púrpura abultada ya que las nuevas progestinas derivadas de la testosterona aumentan el riesgo de trombosis.
Ahora pasemos al otro lado del parque que tiene un gran cartel que dice "no se permiten polos", y aquí es donde pondremos nuestras antiprogestinas.
Aquí hay un robot parecido a un terminator, para ayudarle a recordar que estas antiprogestinas se utilizan principalmente para interrumpir embarazos.
Está cubierto de manchas de sangre y bacterias para ayudarle a recordar las complicaciones como las infecciones y las hemorragias uterinas.
Finalmente, también está sosteniendo su estómago, representando las alteraciones gastrointestinales. #Resumen Como breve resumen...

Review11:26–12:08

Las progestinas son una clase de medicamentos que incluyen derivados de la progesterona y derivados de la testoste rona.
Se unen y activan el receptor de progesterona, lo que significa que tienen efectos similares a los de la progesterona natural Las progestinas se utilizan principalmente como anticonceptivos, como terapia de reemplazo hormonal y para prevenir y tratar el cáncer de endometrio.
Las antiprogestinas, como la mifepristona y el ulipristal, compiten con las progestinas en los receptores de progesterona.
La mifepristona, combinada con un análogo de la prostaglandina, se utiliza para interrumpir el embarazo, mientras que el ulipristal se emplea en la anticoncepción de urgencia.

Mind Map12:08–12:11