Estimulantes y relajantes uterinos

Los estimulantes y relajantes uterinos, como su nombre indica, son medicamentos utilizados para inducir o inhibir las contracciones del útero.

Los estimulantes uterinos también se denominan uterotónicos, porque aumentan el tono de los músculos del útero.

Se utilizan principalmente para inducir o facilitar el parto, para reducir la hemorragia posparto y para inducir el aborto.

Los relajantes uterinos también se denominan tocolíticos, donde "toco" se refiere al parto y "-lítico" significa terminar.

Se utilizan para detener el parto prematuro con el fin de dar tiempo a que los pulmones del feto maduren.

Así pues, el útero es un órgano muy importante en el cuerpo femenino, porque no sólo permite el desarrollo del bebé durante el embarazo, sino que también genera la fuerza necesaria para expulsar a ese pequeño humano durante el parto.

Esta fuerza es el resultado de las contracciones musculares que tienen lugar en la capa media del útero, el miometrio.

La regulación de estas contracciones musculares se produce a nivel celular, y todo se reduce a la actividad de la cadena ligera de la miosina por los iones de calcio.

Esta enzima fosforila la miosina, induciendo la contracción muscular.

Por otro lado, esta enzima puede desactivarse mediante la fosforilación por parte de la proteína cinasa A, lo que hace que los músculos se relajen.

Ahora, durante el parto, las contracciones uterinas se vuelven más fuertes y frecuentes.

Normalmente, esto sucede en algún momento cuando el feto se considera a término, lo que significa que todos sus órganos son funcionales y es capaz de vivir fuera del vientre de la madre.

Esto suele ocurrir entre las semanas 37 y 42 de gestación.

A veces el parto no se inicia aunque hayan pasado más de 42 semanas.

En estos casos, debe inducirse mediante la administración de estimulantes uterinos que incluyen oxitocina, ergonovina y prostaglandinas.

En otras situaciones, el bebé, la madre, o ambos, corren peligro si el embarazo continúa.

Entre ellas se encuentran la restricción del crecimiento fetal, la isoinmunización, la rotura prematura de membranas, la preeclampsia o la eclampsia.

Los uterotónicos también están indicados para aumentar el trabajo de parto cuando las contracciones no son lo suficientemente fuertes, y tienen el beneficio añadido de prevenir la hemorragia posparto al comprimir los vasos sanguíneos uterinos.

Por último, pueden utilizarse para el aborto terapéutico.

Veamos los uterotónicos empezando por la oxitocina.

Este medicamento activa los receptores acoplados a la proteína Gq, lo que activa la enzima fosfolipasa C, o PLC para abreviar.

A continuación, la PLC escinde un fosfolípido llamado fosfatidilinositol 4,5-bisfosfato en inositol trifosfato y diacilglicerol.

El inositol trifosfato es soluble y se difunde libremente por el citoplasma hasta el retículo endoplásmico, donde abre los canales de calcio.

Como la concentración de calcio es mayor en el retículo endoplásmico que en el citoplasma, el calcio sale del retículo endoplásmico hacia el citoplasma.

Los iones de calcio se unen a la calmodulina y activan la cadena ligera de la miosina, induciendo la contracción muscular.

Ahora, la oxitocina se administra por infusión intravenosa y su principal indicación es la inducción del parto.

De hecho, es el fármaco preferido para este fin.

Pero también está indicada en la facilitación del parto y para prevenir o tratar la hemorragia posparto.

En el último caso por inyección intramuscular.

Pero la oxitocina no sólo ejerce acciones sobre el útero, lo que provoca algunos efectos secundarios.

En los vasos sanguíneos, por ejemplo, provoca una vasodilatación que, en última instancia, conduce a la hipotensión y a la taquicardia refleja.

Además, la oxitocina puede activar los receptores de la hormona antidiurética en los túbulos colectores de los riñones.

Por lo tanto, estimulando la retención de agua.

Por esta razón, los líquidos deben ser administrados cuidadosamente.

De lo contrario, pueden provocar una intoxicación por agua, que puede llevar al coma o incluso a la muerte.

Por otra parte, en las pacientes que sufren preeclampsia o hipertensión durante el embarazo, y en las que padecen cardiopatías o nefropatías, la retención de agua puede ser un problema, y hay que tener un cuidado extra.

Por último, puede producirse una situación denominada hiperestimulación uterina en la que las contracciones uterinas son demasiado largas, con una duración de dos minutos o más, o demasiado frecuentes, con cinco o más en diez minutos.

La hiperestimulación uterina puede provocar la rotura del útero o el deterioro del suministro de oxígeno al bebé.

Lo que evidentemente son complicaciones graves.

Por lo tanto, si esto ocurre, la administración de oxitocina debe interrumpirse de inmediato.

Ahora, pasando a la ergonovina, el mecanismo exacto de acción no se entiende completamente, pero ciertamente estimula la contracción uterina.

A diferencia de la oxitocina, la ergonovina sólo se utiliza para prevenir o tratar la hemorragia posparto, ya que la ergonovina puede provocar una tetania prolongada del miometrio, por lo que no debe utilizarse para inducir o facilitar el parto.

Puede administrarse por inyección intramuscular o intravenosa.

Además de la contracción uterina, la ergonovina provoca vasoconstricción, lo que aumenta la presión arterial.

Por tanto, debe evitarse en pacientes con hipertensión.

Además, la ergonovina puede provocar un vasoespasmo de las arterias que perfunden el corazón y desencadenar una angina de pecho.

Otros efectos secundarios son náuseas, vómitos, visión borrosa y cefalea.

Bien, el último tipo de agentes uterotónicos son las prostaglandinas, que incluyen la dinoprostona y el misoprostol.

Ejercen sus acciones estimulando los receptores acoplados a la proteína Gq, al igual que la oxitocina.

También se utilizan para facilitar el parto y para prevenir o tratar la hemorragia posparto.

Sin embargo, la dinoprostona y el misoprostol también están indicados para inducir el aborto tras la administración de mifepristona o metotrexato.

Pueden administrarse por vía oral, vaginal o intrauterina.

Algunos efectos secundarios son náuseas, vómitos y diarrea, así como dolor uterino e hiperestimulación uterina.

Por último, la dinoprostona provoca broncoconstricción, por lo que está contraindicada en pacientes con asma.

Cambiemos de tercio y hablemos de los relajantes uterinos o tocolíticos.

A veces el parto comienza demasiado pronto.

Si esto ocurre antes de la semana 37 de gestación, los órganos del feto, especialmente los pulmones, podrían no estar completamente desarrollados.

Si el bebé nace en estas condiciones, puede no ser capaz de respirar o tener otras complicaciones graves, como hipertensión pulmonar o hemorragia intracraneal.