Antipsicóticos típicos

Definitions & Key takeaways

Typical antipsychotics, also known as first-generation antipsychotics, are a class of medications used to treat various psychiatric disorders, particularly schizophrenia and other psychotic disorders. They work by blocking dopamine D2 receptors in the mesolimbic pathway in the brain, which helps to reduce the symptoms of psychosis.

Typical antipsychotics include medications such as chlorpromazine, haloperidol, and fluphenazine. These medications are generally effective at reducing positive symptoms of psychosis, such as hallucinations and delusions, but may have limited effectiveness for negative symptoms and may also cause significant side effects.

Common side effects of typical antipsychotics include extrapyramidal symptoms, such as tremors and muscle rigidity, as well as weight gain, sedation, and sexual dysfunction. Long-term use of these medications may also be associated with a higher risk of developing tardive dyskinesia, a movement disorder characterized by involuntary muscle movements.

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Introduction0:00–0:32

Los antipsicóticos, como su nombre indica, se utilizan principalmente para tratar la esquizofrenia y otros trastornos psicóticos.
Aunque todavía se desconoce la causa exacta de la esquizofrenia, hay algunas pruebas que sugieren que está relacionada con niveles alterados del neurotransmisor dopamina.
Los antipsicóticos se dividen en dos categorías principales: los de primera generación, o antipsicóticos típicos, y los de segunda generación o antipsicóticos atípicos.
Por supuesto, dentro del cerebro, la dopamina se encuentra en 4 vías principales: la vía mesolímbica, que controla la motivación y el deseo; la vía mesocortical, que ayuda a regular las emociones; la vía nigroestriada, que contiene motoneuronas que pasan por encima de las pirámides del bulbo raquídeo, para controlar los movimientos involuntarios y la coordinación; y, por último, la vía tuberoinfundibular, que libera dopamina para limitar la secreción de prolactina.

Physiology0:32–1:14

Otras regiones del sistema nervioso central ricas en receptores de dopamina son la zona de activación de los quimiorreceptores, que inicia el reflejo del vómito, y la vía periventricular bulbar, que regula la conducta alimentaria.
Sin embargo, en la esquizofrenia, los niveles alterados de dopamina afectan principalmente a la vía mesolímbica y a la vía mesocortical.

Pathology1:14–1:48

Suele haber niveles elevados de dopamina en la vía mesolímbica, que causan los síntomas positivos de la esquizofrenia, como los delirios, las alucinaciones y el pensamiento desorganizado.
Por otro lado, los bajos niveles de dopamina en la vía mesocortical provocan los síntomas negativos de la esquizofrenia, como la falta de motivación, el retraimiento social y la "indiferencia afectiva", que básicamente significa falta de emociones.Cuando se trata la esquizofrenia, algunos antipsicóticos típicos, como el haloperidol, la trifluoperazina y la flufenazina, tienen una mayor potencia, lo que significa que se necesita menos cantidad para conseguir un efecto terapéutico.

Mechanism of Action1:48–2:29

Los antipsicóticos de menor potencia incluyen la tioridacina y la clorpromacina, y requieren dosis mayores para lograr el mismo efecto terapéutico que los antipsicóticos de alta potencia.
En afecciones como la esquizofrenia, los antipsicóticos típicos bloquean los receptores D2 de la dopamina en la vía mesolímbica, lo cual alivia los síntomas positivos de la esquizofrenia.
Sin embargo, también bloquean los receptores de dopamina en la vía mesocortical, lo que podría empeorar los síntomas negativos.
Otras indicaciones psiquiátricas son la psicosis, el delirium, el trastorno bipolar, el trastorno obsesivo-compulsivo, el síndrome de Tourette y la enfermedad de Huntington.

Indications2:29–2:56

Además de su uso en trastornos psiquiátricos, el bloqueo de los receptores de dopamina en la zona de activación de los quimiorreceptores también puede disminuir las náuseas y los vómitos, mientras que el bloqueo de los receptores de histamina H1 puede tener un efecto antiprurítico y sedante.Hablaremos a continuación de los efectos secundarios.

Side effects2:56–6:25

En la vía tuberoinfundibular, estimulan la liberación de prolactina, provocando oligomenorrea, galactorrea y ginecomastia; y, por último, en la vía nigroestriada, provocan síntomas extrapiramidales, que suelen implicar movimientos anómalos.
Empecemos por la distonía, que puede aparecer a las pocas horas o días del tratamiento, e incluye espasmos musculares de la lengua, la cara, el cuello y la espalda.
También provoca una crisis oculógira, que es un espasmo de los músculos extraoculares que provoca una posición de los ojos hacia arriba y hacia fuera.
Después de unos días a un mes, puede haber acatisia o seudoparkinsonismo. La acatisia se caracteriza por inquietud y necesidad de mover las extremidades.
El seudoparkinsonismo se caracteriza por rigidez muscular, generalmente en los músculos faciales, lo que da a la cara un aspecto de madera, como de máscara.
Otros síntomas son la bradicinesia (o movimientos lentos) y los temblores. Es importante señalar que los antipsicóticos típicos son más propensos a causar estos efectos secundarios en comparación con los antipsicóticos atípicos.
Sin embargo, los síntomas extrapiramidales suelen desaparecer una vez que se suspende la medicación. La discinesia tardía, que puede presentarse después de varios meses o incluso años, se caracteriza por movimientos involuntarios y rítmicos constantes.
Esto suele ocurrir con los músculos peribucales, lo que hace que la persona se golpee repetidamente o frunza los labios.
A diferencia de los síntomas extrapiramidales agudos, la discinesia tardía puede ser irreversible, por lo que la medicación debe suspenderse al primer signo.
Ahora bien, el efecto secundario extrapiramidal más peligroso y grave es el síndrome neuroléptico maligno, o SNM, que suele aparecer días o semanas después de empezar a tomar los medicamentos.
Se caracteriza por confusión, coma, agitación, rigidez muscular, crisis convulsivas e hipertermia. Estos síntomas son casi idénticos al síndrome serotoninérgico causado por antidepresivos como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.
Sin embargo, el síndrome serotoninérgico provoca hiperreflexia y midriasis, mientras que en el síndrome neuroléptico maligno hay hiporreflexia y pupilas normales.
Si esta afección progresa, causará rabdomiólisis, en la que los músculos se rompen. El tratamiento del síndrome neuroléptico maligno consiste en la administración de dantroleno, que es un relajante muscular.Por último, los antipsicóticos típicos también causan efectos secundarios al bloquear otros receptores: La inhibición de los receptores alfa-1 provoca hipotensión ortostática; la inhibición de los receptores muscarínicos provoca efectos secundarios anticolinérgicos, o similares a los de la atropina, como sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria y estreñimiento; y la inhibición de los receptores H1 de la histamina provoca sedación.
Los antipsicóticos de baja potencia tienen un mayor efecto sedante, pero una baja incidencia de síntomas extrapiramidales.
Otros efectos secundarios son la prolongación del intervalo QT y los efectos secundarios metabólicos, como el aumento de peso, la dislipidemia y la hiperglucemia.
En cuanto a los efectos secundarios específicos del medicamento, la clorpromacina provoca depósitos en la córnea, mientras que la tioridacina provoca depósitos en la retina dentro del ojo.
A modo de recordatorio, se ofrece a continuación una regla nemotécnica sencilla y divertida que ayudará a memorizar y retener eficazmente todos estos datos farmacológicos.

Memory Palace6:25–10:25

Vamos a visitar la casa de nuestra vieja tía excéntrica, que representa los antipsicóticos más antiguos, de primera generación.
Tiene dos doberman a sus pies, ya que estos medicamentos actúan sobre los receptores D2 de la dopamina. Junto a ella, tenemos una mesa con los medicamentos de alta potencia; hay un muñeco de ángel con un gran halo para el haloperidol.
Su sueño es viajar por todo el mundo y buscar trufas, así que hay una revista sobre aviones (en inglés: flying planes) para la flufenazina, y una revista sobre trufas para la trifluoperazina.
Por otro lado, tenemos los medicamentos de baja potencia en el suelo; pongamos una revista sobre ropa de fiesta (prom clothes) para la clorpromacina, y una revista de fitness con una foto de muslos (thighs) para la tioridacina.
Para los efectos secundarios específicos de los medicamentos, pongamos un par de gafas de lectura junto a estas 2 revistas, ya que causan problemas visuales.
La clorpromacina se deposita en la córnea, así que vamos a decorar el vestido de fiessta con maíces (corn), que está muy de moda ahora.
La tioridacina se deposita en la retina, que es la capa neural de los ojos, así que vamos a poner unos nervios rojos en los muslos.
Para las indicaciones, nuestro tío es un cazador (hunter) para el Huntington, y está hablando con un repartidor con un monociclo para la psicosis y el delirium.
Nuestro tío tiene muchos trofeos de caza, entre ellos un cerebro dividido en dos hemisferios por la esquizofrenia, que significa "mente dividida".
Un hemisferio es más grande y tiene un signo "+", ya que estos medicamentos tratan los síntomas positivos. La otra mitad es pequeña con un signo "-", ya que estos medicamentos podrían empeorar los síntomas negativos como efecto secundario.
Además, hay un oso polar de peluche con dos cabezas (polar bear) para el trastorno bipolar, y una tortuga para el síndrome de Tourette.
Fuera de la casa, nuestra tía construyó una pirámide, para los efectos secundarios extrapiramidales. Los síntomas que aparecen temprano están en la parte superior y los que aparecen más tarde están en la parte inferior.
Así que en la punta hay un globo ocular gigante que mira hacia arriba y se aleja, por la distonía y la crisis oculógira, que puede ocurrir en horas o días.
El segundo nivel es el síndrome neuroléptico maligno, que suele producirse a los pocos días o semanas de tomar la medicación.
Como es muy similar al síndrome serotoninérgico, usaremos el mismo caballero muerto con algunos cambios menores. Está en un estado similar al de la muerte, lo que representa el coma; está siendo incinerado, por lo que el fuego representa la hipertermia; está agarrotado, por lo que hay rigidez muscular; y la armadura es blanca, por la palidez.
En su pecho hay un martillo de reflejos roto, por la hiporreflexia. El siguiente nivel contiene una momia inquieta y errante, que sostiene un anj, para la acatisia.
Lleva una máscara de madera, que representa el seudoparkinsonismo. Ambos síntomas se producen en un plazo de días a un mes.
Por último, en la base de la pirámide se encuentra un pozo de alquitrán (tar pit) para la discinesia tardía, que puede aparecer entre un mes y años después.
Hay un buceador con los labios fruncidos sobresaliendo del alquitrán, jadeando, lo que representa el movimiento de fruncir o chasquear los labios asociado a este síntoma.
Para los otros efectos secundarios, pongámolos al lado de la pirámide. Hay una vaca mareada para representar la hipotensión ortostática.
Hay leche saliendo de sus ubres, por la prolactinemia. Junto a ella, hay un hombre obeso comiendo helado, por la hiperlipidemia y la hiperglucemia.
Al otro lado de la pirámide hay una palmera tropical, para efectos secundarios similares a la atropina. Debajo del árbol hay una serpiente durmiente que va hizzzz, para la sedación causada por el bloqueo de los receptores de histamina.
Y ahora, un resumen rápido: Los antipsicóticos de primera generación (o típicos) bloquean los receptores D2 de la dopamina en la vía mesolímbica, aliviando así los síntomas positivos de la esquizofrenia.

Review10:25–11:28

También pueden tratar una serie de trastornos neurológicos y psiquiátricos, como el trastorno bipolar, la enfermedad de Huntington y el síndrome de Tourette.
Los antipsicóticos típicos de alta potencia son el haloperidol, la trifluoperacina y la flufenacina, mientras que los de baja potencia son la tioridacina y la clorpromacina.
Los principales efectos secundarios son los síntomas extrapiramidales, como la distonía, la acatisia y el seudoparkinsonismo.
Los dos más importantes son la discinesia tardía, que es irreversible, y el síndrome neuroléptico maligno, que es potencialmente mortal.
Otros efectos secundarios son el empeoramiento de los síntomas negativos en la esquizofrenia, la hiperprolactinemia, la sedación, la hipotensión ortostática y los efectos secundarios anticolinérgicos.
**NEWLI E**

Mind Map11:28–11:25